какая дозировка вазотопа назначается собакам
Вазотоп
(организация-производитель «Intervet GesmbH»/
«Интервет GesmbH», Австрия)
I. Общие сведения
1. Торговое наименование: Вазотоп P (Vasotop P).
Международное непатентованное наименование: рамиприл.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Вазотоп Р в одной таблетке в качестве действующего вещества содержит 1,25 мг; 2,5 мг или 5 мг рамиприла, в качестве вспомогательных компонентов соответственно 0,221 мг; 0,441 мг или 0,882 мг гипромеллозы, 44,529 мг; 43,059 мг; 41,368 мг прежелатинизированного крахмала, 43 мг; 42,5 мг; 41,5 мг микрокристаллической целлюлозы, 10 мг порошкообразного ароматизатора говядины, 0,50 мг стеарил фумарата натрия, 0,50 мг коллоидного ангидрида кремния, 0,50 мг желтого, 0,50 мг коричневого, и 0,50 мг красного оксида железа. Крахмал, входящий в состав Вазотопа Р, не содержит ГМО.
Вазотоп Р выпускают в форме таблеток продолговатой формы (имеющих посередине бороздку) бежевого, желтого и розового цвета. Таблетки упакованы по 28 штук в пластиковые флаконы с закручивающимися колпачками с защитой от детей и влагопоглащающей мембраной.
3. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 3 года со дня изготовления.
Запрещается использовать препарат после истечения его срока годности.
4. Вазотоп Р хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 2 °С до 30 °С.
5. Вазотоп P хранят в местах, недоступных для детей.
6. Препарат с истекшим сроком годности утилизируют с бытовыми отходами.
II. Фармакологические свойства
7. Фармакотерапевтическая группа: ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Рамиприл, входящий в состав Вазотопа Р, является гипотензивным средством, который, подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное действие и его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона, а также ингибирует распад брадикинина. Вазотоп Р снижает общее сосудистое периферическое сопротивление, не изменяет существенно почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его) и скорость клубочковой фильтрации. Вазотоп Р оказывает гипотензивный эффект, не вызывая компенсаторной тахикардии. После однократного приема Вазотопа Р гипотензивное действие достигает максимума через 1-3 ч и продолжается на протяжении 24 ч. При ежедневном приеме Вазотопа Р гипотензивный эффект постепенно нарастает в течение 3-4-х недель и сохраняется на этом уровне в течение периода лечения. Внезапная отмена лекарственного препарата не приводит к быстрому повышению артериального давления.
Вазотоп Р также обладает кардиопротективным эффектом за счет торможения ангиотензин-превращающего фермента в миокарде и за счет накопления брадикинина и способствует ремоделированию миокарда у собак.
После приема внутрь Вазотопа Р рамиприл быстро всасывается в количестве, составляющем не менее 50-60% от принятой дозы. Первичный метаболизм рамиприла происходит в печени. При этом образуется фармакологически активное производное рамиприла — рамиприлат. Рамиприлат в 6 раз активнее, чем рамиприл ингибирует ангиотезин-превращающий фермент. Связывание с белками плазмы для рамиприла составляет 73%, а для рамиприлата — 56%.
После ежедневного, однократного приема Вазотопа Р устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4-му дню. Около 60% лекарственного препарата выводится с мочой и около 40% — с фекалиями (преимущественно в виде метаболитов). При нарушениях функции почек экскреция рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина.
По степени воздействия на организм Вазотоп Р относится к группе малоопасных веществ (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
8. Вазотоп Р применяют собакам при застойных явлениях в сердце, вызванных хронической сердечной недостаточностью, при артериальной гипертонии, при кардиомиопатиях различного генеза и для профилактики ишемии миокарда.
9. Противопоказанием к применению Вазотопа Р являются индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, стеноз митрального клапана, стеноз аорты, гипертоническая кардиомиопатия, тяжелые нарушения функций печени и почек. Не рекомендуется применять препарат лактирующим и щенным животным.
10. Препарат дают внутрь один раз в сутки, натощак. Особо крупным животным (масса свыше 50 кг) можно давать суточную дозу препарата в два приёма. Начальная терапевтическая доза для собак в сутки составляет 0,125 мг по действующему веществу на 1 кг массы животного.
При отсутствии снижения артериального давления на фоне приема Вазотопа Р разрешается применение диуретических препаратов в общепринятых дозах для усиления терапевтического эффекта.
При застойных явлениях в лёгких, через две недели после начала применения лекарственного препарата суточную дозу можно увеличить до 0,25 мг на 1 кг массы животного.
Длительность лечения Вазотопом Р устанавливает ветеринарный врач.
11. Превышение дозировки более чем в 10 раз (2,5 мг/кг массы животного) нормально переносится молодыми животными. В редких случаях отмечаются признаки гипотензии, проявляющиеся в виде апатии и атаксии.
12. Применение АПФ-ингибитора у собак с симптомами гиповолемии и дегидратации может привести к развитию острой гипотензии. В таких случаях необходимо восстановить водно-солевой баланс в организме животного и отложить применение Вазотопа Р до стабилизации состояния.
Животным, у которых существует риск развития гиповолемии, лечение Вазотопом Р начинают с половинной дозы, которую задают в течение недели.
Животные, у которых существует повышенный риск развития чрезмерной гипотензии, после приема первой дозы, а также после увеличения дозы препарата должны находиться под строгим врачебным наблюдением, особенно в первые 2 недели лечения.
В редких случаях, при резком или значительном увеличении дозы возможно проявление летаргии, атаксии или апатии. При возникновении подобных симптомов назначенное лечение необходимо приостановить до стабилизации состояния животного. После этого лечение возобновляют в половинной дозе.
Применение Вазотопа Р животным с нарушением функции почек осуществляется под постоянным контролем ветеринарного врача.
В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и проводят симптоматическое лечение.
13. Возможные побочные реакции — синусит, ринит, бронхоспазм — со стороны дыхательных путей; тошнота, диспепсия, рвота, диарея, запор, дисфагия, потеря аппетита — со стороны желудочно-кишечного тракта; судороги, невралгии, нейропатия, парестезии, тремор — со стороны нервной системы.
При появлении побочного действия применение Вазотопа Р следует прекратить и обратиться к ветеринарному врачу.
14. Диуретики и диета с пониженным содержанием натрия усиливает действие ингибиторов АПФ, поэтому во время лечения Вазотопом Р не применяют повышенные дозы диуретических препаратов и диеты с пониженным содержанием натрия, для предотвращения развития гипотензии.
Одновременное применение Вазотопа Р с калий-сберегающими диуретиками рекомендуется с осторожностью, под контролем лечащего врача.
IV. Меры личной профилактики
15. При работе с Вазотопом Р следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
16. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
17. Организация-производитель: компания «Intervet GesmbH» (Siemensstrasse 107, 1210 Wien /Vienna Austria).
Вазотоп
Применение ингибиторов АПФ в ветеринарной практике. Особенности препарата ВАЗОТОП компании ИНТЕРВЕТ — ингибитора АПФ
нового поколения.
Современные подходы к лечению сердечной недостаточности включают применение фармацевтических препаратов из разных групп лекарственных средств. И это, безусловно, оправдано, так как клинические проявления сердечной недостаточности (СН) включает целый ряд симптомов и симптомо-комплексов, для ослабления или подавления которых требуются соответствующие действующие вещества. Однако, существует группа препаратов, которую можно назвать базовой платформой для лечения сердечной недостаточности. Эти препараты называются «ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента» (иАПФ).
В поддержании патологических процессов, наблюдаемых в сердечно-сосудистой системе при хронической сердечной недостаточности особая роль отводится ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС).
Пусковым механизмом для активации РААС является снижение УОК в результате воздействие первичных поражающих факторов, к которым могут быть отнесены практически все сердечно-сосудистые заболевания (перегрузка давлением при артериальной гипертензии [АГ], перегрузка объёмом при недостаточности [неполном смыкании] сердечных клапанов и т.д.) Происходит целый комплекс компенсаторных изменений, характеризующихся гипертрофией миокарда, дилатацией камер сердца, а также вазоконстрикцией периферических сосудов, которая наиболее выражена на уровне средних артерий и артериол.
При сердечной недостаточности, наряду с гемодинамическими сдвигами, происходят морфологические изменения в таких органах как сердце, почки, головной мозг, а также в сосудах. Морфологические изменения также связаны с активированием РААС, оказывающей свое действие непосредственно в тканях и сосудах.
На сегодняшний момент выделяют два вида РААС — циркулирующую (системную) и тканевую (локальную). Процессы, активирующиеся плазменной и тканевой РААС во многом различны.
Циркулирующее звено РААС обладает эндокринным эффектом и обеспечивает быстрый, но кратковременный ответ на изменения гемодинамики, возникающие при значительных кровопотерях (физиологическая роль), острой сердечной недостаточности и обострениях хронической сердечной недостаточности. Высокая активность РААС, наступающая во время острой или декомпенсации хронической сердечной недостаточности, как правило, возвращается к физиологическому уровню после достижения состояния компенсации.
Тканевая (локальная) РААС обладает паракринными свойствами, обеспечивает медленное модулирующее действие и способствует развитию морфологических изменений, происходящих в сердце (гипертрофия и ремоделирование миокарда), сосудах (концентрическая гипертрофия мышечного слоя артериол) и почках (гипертрофия и гибель клубочков). Активность тканевой РААС нарастает постепенно и остаётся высокой даже после компенсации и нормализации уровней ренина и ангиотензина II (A-II) в плазме крови. Тканевая РААС вызывает хронические неблагоприятные и трудно устранимые последствия. Так, в миокарде локально синтезирующийся A-II активирует протоонкогены (факторы, регулирующие процессы клеточного роста и деления) и вызывает развитие гипертрофии мышечных волокон и изменение архитектоники миокарда; стимулирует локальный синтез норадреналина, основного эффектора симпатико-адреналовой системы. Аналогично развиваются изменения в гладкой мускулатуре периферических сосудов с её последующей гипертрофией. В почках чрезмерная активация локальной РААС способствует развитию клубочковой гипертензии (повышению внутриклубочкового давления) и последующей гибели клубочков.
В ветеринарной практике широкое распространение получили такие ингибиторы АПФ как каптоприл и эналаприл. Существенным недостатком данных иАПФ является преимущественное действие на циркуляторную РААС и незначительное действие на локальное звено РААС. Данный недостаток можно считать существенным, т.к. именно локальное звено (тканевая РААС) ответственно за прогрессирование сердечной недостаточности.
Компания Intervet предлагает на отечественном рынке ингибитор АПФ ВАЗОТОП®, действующим веществом которого является рамиприл. Рамиприл является неактивным пролекарством, которое в печени преобразуется в активный метаболит — рамиприлат.
ВАЗОТОП® оказывает мощное ингибирующее действие на циркуляторный АПФ, что позволяет использовать препарат как гипотензивное средство при артериальной гипертензии. Рамиприл, входящий в состав препарата, способен подавлять циркуляторный АПФ в дозах в 2-4 раза меньших, чем эналаприл (0,125-0,25 мг/кг против 0,5 мг/кг массы тела). Наряду с выраженным действием на циркуляторное звено РААС, рамиприлат оказывает мощное ингибирующее действие на тканевой АПФ.
Мощное ингибирование тканевой РААС рамиприлом обусловлено способностью препарата активно проникать в ткани, что напрямую связано с высокой липофильностью рамиприла. Так липофильность рамиприла в 16 раз выше, чем у эналаприла, а рамиприлата в 23 раза по сравнению с эналаприлатом.
Способность рамиприла воздействовать на тканевой АПФ обеспечивает возможность не только блокировать выработку A-II в тканях, что позволяет купировать процессы ремоделирования, происходящие в сердце, почках и сосудах, но и увеличивать выработку брадикинина и закиси азота (NO), положительные эффекты которых позволяют значительно улучшить состояние измененных тканей.
Немаловажным является тот факт, что рамиприлат имеет более высокую афинность к молекуле АПФ (в 7 раз) по сравнению с эналаприлатом, что обуславливает образование в 6 раз более устойчивого комплекса «ингибитор+АПФ». Именно образование устойчивого соединения определяет длительный эффект рамиприла и возможность применения препарата 1 раз в сутки.
Рамиприл имеет 2 пути элиминации из организма: 60% через печень, 40% через почки. Такое свойство рамиприла дает возможность применять ВАЗОТОП® даже при почечной недостаточности, в то время как данная патология является противопоказанием для применения эналаприла.
Наряду с кардиопротективным, ВАЗОТОП® обладает ангиопротективным и нефропротективным действиями, что обусловлено ингибированием тканевого АПФ и купированием процессов ремоделирования в сосудах.
Исследования, проведенные в Японии (1) на 70 собаках показали, что применение препарата ВАЗОТОП® позволяет добиться качественного улучшения состояния у 85,7% животных, больных хронической сердечной недостаточностью в течение 28 дней после начала лечения.
ВАЗОТОП® выпускается в таблетках по 1.25, 2.5 и 5 mg.
Дозировка: собаки — 0.125-0,25 mg рамиприла/кг веса один раз в день, кошки — 0.125 mg рамиприла/кг веса один раз в день.
Какая дозировка вазотопа назначается собакам
Лекарственный препарат для контроля артериального давления у кошек и собак
Состав
Таблетки Вазотоп Р содержат в качестве действующего вещества рамиприл в количестве 0,625 мг, 1,25 мг, 2,5 мг или 5 мг и вспомогательные вещества: гипромеллозу, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, порошкообразный ароматизатор говядины, стеарил фумарат натрия, коллоидный ангидрид кремния; в качестве красителя Вазотоп Р 0,625 мг содержит оксид железа коричневый, Вазотоп Р 2,5 мг – оксид железа желтый, Вазотоп Р 5 мг – оксид железа красный.
Показания к применению
Вазотоп Р применяют собакам при хронической сердечной недостаточности, вызванной дисфункцией клапана, при кардиомиопатиях различного генеза. Возможно применение препарата в составе комбинированной терапии диуретиками (фуросемид) или сердечными гликозидами (дигоксин или метилдигоксин). Кошкам применяют для снижения систолического давления (если значение систолического давления находится в промежутке от 160 и 230 мм рт.ст.).
Лекарственная форма
Таблетки для перорального применения
Форма выпуска
Вазотоп Р выпускают расфасованными по 28 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности вместимостью 15 мл, с закручивающимися колпачками из полиэтилена низкой плотности с защитой от детей и влагопоглотителем. Флаконы помещают в картонные коробки по 1 или 3 штуки вместе с инструкцией по применению на русском языке.
Срок годности
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения и транспортирования – 24 месяца с даты производства.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С. Необходимо плотно закрывать флакон после каждого применения препарата, влагопоглотитель не вынимать.
Инструкция #
по ветеринарному применению лекарственного препарата
Вазотоп Р
(Разработчик лекарственного препарата: Интервет Интернешнл Б.В., Вим Де Кёрверстраат 35, а/я 31 5830 АА Боксмеер, Нидерланды/ Intervet Intemational В.У., Wiш de Kбrverstraat 35, Р.О. Вох 31 5830 АА Boxmeer, The Netherlands).
Номер регистрационного удостоверения: 528-3-3.О-1289№ПВИ-3-3.5/01754
I. Общие сведения
II. Фармакологические свойства
9. Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
10. Рамиприл гидролизуется эстеразами печени до активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат ингибирует фермент дипептидилкарбоксипептидазу I, который также называется антгиотензинпревращающим ферментом (АПФ). АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II в плазме крови и эндотелии, а также распад брадикинина. Поскольку ангиотензин II обладает мощным сосудосу)кивающим действием, а брадикинин проявляет сосудорасширяющий эффект, то пониженное образование ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов.
Кроме того, ангиотензин II в плазме крови стимулирует секрецию альдостерона. Таким образом, рамиприлат также снижает секрецию альдостерона, что приводит к росту концентрации калия в плазме крови.
Ингибирование АПФ в тканях вызывает снижение локальной активности ангиотензина II, особенно в сердце, и усиливает действие брадикинина. Ангиотензин II индуцирует деление клеток в гладкой мышечной ткани, а брадикинин вызывает локальное повышение концентрации простациклина и оксида азота, что, в свою очередь, подавляет пролиферацию гладкой мышечной ткани. Эти два синергетических эффекта локального ингибирования АП Ф равноценны снижению активности миотропных факторов и приводят к снижению пролиферации гладкомышечных клеток в сердечной мышце и кровеносных сосудах. Таким образом, рамиприл предотвращает или существенно снижает миогенную гипертрофию при застойной сердечной недостаточности и приводит к снижению периферического сопротивления сосудов.
Лечение рамиприлом улучшает гемодинамический статус пациентов с застойной сердечной недостаточностью, её симптомы и прогноз. У кошек лечение рамиприлом приводит к снижению систолического артериального давления и, как следствие, снижает риск поражения органов-мишеней в дальнейшем.
После перорального введения препарата наблюдается быстрое и достоверное ингибирование активности АП Ф, которая затем снова постепенно повышается в промежутке между введениями и возвращается до 50% от исходного значения через 24 часа после введения.
После перорального введения рамиприла в дозе 0,125 мг/кг массы тела максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови (4,7 нг/мл после однократного введения и 12,9 нг/мл после курсового применения по схеме 1 раз в день в течение 9 суток) достигается в среднем через 1-2 часа. У кошек рамиприл выводится преимущественно с калом ( от 85% до 89%) и в меньшей степени с мочой (от 9% до 12%).
При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина.
По степени воздействия на организм Вазотоп Р относится к группе малоопасных веществ (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
11. Вазотоп Р применяют собакам при хронической сердечной недостаточности, вызванной дисфункцией клапана, при кардиомиопатиях различного генеза. Возможно применение препарата в составе комбинированной терапии диуретиками ( фуросемид) или сердечными гликозидами (дигоксин или метилдигоксин). Кошкам применяют для снижения систолического давления ( если значение систолического давления находится в промежутке от 160 и 230 мм рт.ст.).
12. Противопоказанием к применению Вазотоп Р является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата, декомпенсированная печеночная и почечная недостаточность. Не следует применять препарат собакам при стенозе митрального клапана, стенозе аорты и обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
13. При работе с лекарственным препаратом Вазотоп Р следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами для ветеринарного применения. По окончании работы следует вымыть руки. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека, следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
14. Нет данных по применению препарата в период беременности и вскармливании приплода. Применение препарата самкам возможно только после консультации с ветеринарным врачом, на основании оценки отношения пользы к возможному риску применения препарата.
15. Вазотоп Р применяют животным перорально один раз в сутки. Начальная суточная терапевтическая доза составляет 0,125 мг рамиприла на 1 кг массы животного. Перед расчетом дозы необходимо точно взвесить животное. Лечение всегда следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Дозу следует увеличивать только в том случае, если у животного не наблюдается терапевтического эффекта на применение препарата в дозе О, 125 мг рамиприла на 1 кг массы животного. У кошек увеличение дозы возможно через 2 недели после начала терапии.
При застойных явлениях в лёгких и кашле у собак суточную дозу препарата можно увеличить до 0,25 мг на 1 кг массы животного через две недели после начала применения лекарственного препарата.
Расчет дозы:
0,125 мг рамиприла на килограмм массы тела (рекомендованная начальная доза):
0,25 мг рамиприла на килограмм массы тела:
Особенности применения Вазотоп Ру кошек:
Специфическое лечение любого предполагаемого первичного заболевания у кошек, связанного с увеличением артериального давления, такого как гипертиреоз, может привести к снижению артериального давления. Лечение с использованием рамиприла начать в том случае, если на фоне лечения первичного заболевания давление остается повышенным.
У кошек с серьезными или быстро прогрессирующими повреждениями (например, окулярные или неврологические) рекомендуется проводить повторную оценку клинического состояния каждые 1-3 дня, вплоть до улучшения состояния животного. В остальных случаях повторная оценка состояния животного проводится спустя 7-10 дней после приема первой дозы препарата или после любой корректировки дозы, далее — с интервалом 1-4 месяца ( в зависимости от степени гипертонии).
Степень гипертонии может повлиять на эффективность лечения с использованием рамиприла.
У кошек с почечной недостаточностью следует контролировать водный баланс и функцию почек. При необходимости следует стабилизировать состояние животного до начала лечения, во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и мочевины.
В случае отсутствия реакции на проводимую терапию, необходимо проконсультироваться с ветеринарным врачом.
Данные по эффективности и безопасности при применении у кошек с массой тела менее 2,5 кг, и у кошек с систолическим давлением выше 230 мм рт. ст. отсутствуют.
Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения.
Интервет ГесмбХ, Сименсштрассе 107, 1210 Вена, Австрия / Intervet GesmbH, Siemensstrasse 107, 121 О Wien, Austria
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.
ООО «Интервет», Россия, 143345, Московская область, город НароФоминск, рабочий поселок Селятино, ул. Промышленная, дом 81/1.