Лактитол что это за препарат
Лактитол
Фармакологическое действие
Лактитол — слабительный и гиппоаммониемический препарат, относится к группе неперевариваемых дисахаридов, которые действуют только в толстой кишке.
В толстом кишечнике расщепляется под действием кишечной флоры на низкомолекулярные органические кислоты, повышающие осмотическое давление, что способствует увеличению объёма каловых масс, их размягчению, облегчению акта дефекации. Слабительный эффект наступает в течение 24 часов после применения или на 2–3-й день (обусловлен прохождением препарата через желудочно-кишечный тракт).
У больных с печёночной энцефалопатией или печёночной комой (или прекомой) эффект достигается за счёт транспорта аммиака из крови в толстый кишечник (благодаря снижению pH, увеличению осмотического давления в просвете кишечника) и удаления из толстой кишки ионов аммония и других азотосодержащих токсических веществ. Кроме того, препарат подавляет протеолитические бактерии и увеличивает количество ацидофильных бактерий.
Фармакокинетика
Абсорбция — 0,5–2 % от принятой дозы. Практически в неизменённом виде достигает толстого кишечника, где быстро метаболизируется в её проксимальных отделах (восходящая ободочная кишка) и избирательно стимулирует рост полезной микрофлоры, в том числе бифидо- и лактобактерий. Продуктами метаболизма лактитола являются короткоцепочечные жирные кислоты, в первую очередь: ацетат и бутират. Ацетат является продуктом метаболизма практически всех полезных бактерий толстой кишки. Молекулы ацетата проходят через стенки кишечника и попадают в печень, откуда распространяются в качестве энергетического субстрата к мышечным тканям и внутренним органам (сердце, почки, головной мозг и др.). Основными продуцентами бутирата являются эубактерии, пептококки, фузобактерии и клостридии. Бутират является энергетическим субстратом для клеток кишечника.
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, смешивая с различными напитками (вода, чай, кофе, соки и др.) или жидкой пищей, 1 раз в сутки. Запор: дети 1–6 лет — 2,5–5 г (½–1 чайная ложка порошка) в сутки, 6–12 лет — 5–10 г (1–2 чайных ложки порошка) в сутки, 12–16 лет — 10–20 г (1–2 пакетика или 2–4 чайных ложки порошка) в сутки; взрослые — 20 г (2 пакетика или 4 чайных ложки порошка) в сутки. Препарат должен вызывать стул 1 раз в сутки. После наступления стабильного слабительного эффекта в течение нескольких дней применения препарата, дозу можно снизить.
При печёночной энцефалопатии, печёночной прекоме и коме, гипераммониемии доза препарата подбирается индивидуально: начальная суточная доза 0,5–0,7 г/кг в 3 приёма. Должна быть подобрана доза, вызывающая две дефекации в сутки.
Побочные действия
Ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, нарушение электролитного баланса (при длительном применении высоких доз при лечении печёночной энцефалопатии).
Лактитол (Экспортал®) – эффективное и безопасное слабительное
Препараты лактитола относятся к группе осмотических слабительных. По механизму действия они отличаются от других осмотических слабительных (за исключением препаратов на основе лактулозы) тем, что осмотическими свойствами обладает не само действующее вещество этих препаратов – лактитол, а продукты его метаболизма в толстой кишке определенными видами бактерий, расщепляющих сахара до уксусной, пропионовой и масляной кислот.
В тонком кишечнике лактитол не подвергается существенному ферментативному расщеплению и не всасывается. После попадания в толстый кишечник лактитол расщепляется местными бактериями с образованием короткоцепочечных жирных кислот, углекислого газа и воды. Эти вещества повышают осмотическое давление (поскольку они не всасываются) и делают содержимое кишечника более вязким (за счет удерживания воды). Поскольку лактитол представляет собой источник энергии для бактерий толстого кишечника, расщепляющих сахара, то при его применении масса бактерий увеличивается, увеличивается и масса содержимого кишечника, что оказывает положительное влияние на его опорожнение (см. рисунок) (1, 2, 3).
В России препарат Экспортал ® – слабительное средство на основе лактитола – выпускается только одним производителем – фирмой ЗАО «ФПК ФармВИЛАР». Препарат зарегистрирован под названием Экспортал® и производится в двух лекарственных формах: в готовой дозированной лекарственной форме – саше (sachets – пакетики) для применения у взрослых и у детей разного возраста и в емкостях, содержащих 200 г или 500 г порошка, для стационаров.
Лактитол моногидрат представляет собой негигроскопичный, но хорошо растворимый в воде кристаллический порошок. Дозированная лекарственная форма лактитола в пакетиках имеет целый ряд достоинств. Она содержит только фармацевтическую субстанцию, не содержит вспомогательных или других дополнительных веществ, не требует измерений при дозировании препарата, полностью исключает контакт действующей субстанции с руками человека и с мерной посудой, прекрасно хранится в течение длительного времени, удобна в применении (отдельное саше можно взять с собой для приема на работе и т. п.). Для растворения препарата пациент сам может выбрать наиболее приемлемый для него напиток, что имеет немаловажное значение при необходимости принимать препарат длительно.
Данные проведенных клинических исследований свидетельствуют о том, что лактитол можно характеризовать как мягкое и безопасное слабительное средство. Он эффективен при хронических запорах различной этиологии, функциональных запорах, а также как средство, ускоряющее восстановление функции дефекации и облегчающее дефекацию после операций на анальном сфинктере. При продолжительном применении и многократном повторном лечении лактитол не вызывает привыкания, поэтому не требуется коррекция его дозы в сторону увеличения. При наступлении стабильного слабительного эффекта после нескольких дней применения лактитола возможно снижение его дозы.
Негативным эффектом лактитола при передозировке (35 г в сутки и более) является диарея, легко устранимая снижением его дозы, без применения каких-либо специальных противодействующих средств. При изучении эффективности лактитола у некоторых больных с хроническими запорами, в начале лечения он может вызывать небольшое «бурление» в животе, метеоризм. Эти явления, как правило, проходят при продолжении лечения. Как свидетельствуют результаты сравнительного клинического изучения слабительного действия лактитола и лактулозы, эффект лактитола более стабилен: в зависимости от контингента больных он либо не уступал лактулозе, либо был более эффективен. По восприятию пациентами, лактитол превосходит лактулозу (4-11).
Было проведено сравнительное изучение влияния лактитола порошка и лактулозы порошка в суточной дозе 10 г, а также лактулозы сиропа (10 мл в сутки) и плацебо на транспортную функцию кишечника у госпитализированных больных. Установлено, что все исследовавшиеся слабительные средства примерно одинаково ускоряют продвижение капсулы в кишечнике, в наибольшей степени повышалась скорость ее продвижения в проксимальном отделе толстого кишечника (11).
При исследовании слабительного действия лактитола у беременных женщин было показано, что у 80% женщин дозы препарата 20 г в сутки достаточно для обеспечения стула один раз в день. У всех женщин беременность завершилась нормально (7).
Установлено, что лактитол не влияет на выведение кальция с мочой и метаболизм костной ткани по показателям концентрации паратгормона, остеокальцина и щелочной фосфатазы. В использованной дозе он не оказывал также влияния на концентрацию неорганического фосфата и кальция в плазме крови (13).
Лактитол имеет очень низкую калорийность (2 ккал/г), не влияет на уровень глюкозы в крови и, в отличие от препаратов на основе лактулозы, может без ограничений применяться у больных диабетом. В инструкциях по применению всех выпускающихся в настоящее время препаратов лактитола (Экспортал ® и его зарубежные аналоги) нет противопоказаний или ограничений к их применению при диабете.
Установлено, что лактитол обладает также прeбиотическими свойствами: избирательно стимулирует рост сахарорасщепляющих бактерий, благоприятно влияющих на здоровье человека и животных, – Lactobacillus spp, Lactobacillus bifidus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacteria, угнетает рост протеолитических бактерий родов Enterobacteria и Enterococci, подавляет адгезию кишечной палочки (E. coli) к эпителиальным клеткам. В дозе 20 г в день лактитол достоверно повышал количество лакто- и бифидобактерий и существенно снижал содержание ароматических веществ и потенциально канцерогенных энзимов в толстом кишечнике (14-16).
При сравнительном изучении влияния лактитола и лактулозы на пробиотические (полезные для человека и животных) бактерии и условно патогенные и патогенные бактерии было установлено, что действие лактитола более избирательно. В частности, он, в отличие от лактулозы, не расщепляется кишечной палочкой (E. coli) и расщепляется значительно меньшим количеством штаммов стафилококка (St. aureus) и клостридий (Cl. perfringens) (17).
С избирательным влиянием на микрофлору кишечника связан и другой эффект лактитола – антиаммониемическое действие. В связи с этим лактитол применяется как лекарственный препарат для лечения печеночной энцефалопатии, формируемой через нарушение детоксикационной функции печени и прямым сбросом токсических агентов при развитии портальной гипертензии.
Таким образом, препараты на основе лактитола (в России – препарат Экспортал ® ) можно и нужно рекомендовать врачам для широкого применения в лечебной практике у детей и взрослых в качестве эффективного и безопасного лекарственного слабительного средства.
Лактитол — международное непатентованное наименование лекарственного средства. По фармакологическому указателю лактитол относится к группе «Слабительные средства». По АТХ — к группе «Осмотические слабительные» и имеет код A06AD12. По механизму действия лактитол аналогичен лактулозе, оба они отличаются от других осмотических слабительных тем, что осмотическими свойствами обладает не само действующее вещество этих препаратов — лактитол, а продукты его метаболизма в толстой кишке определенными видами бактерий, расщепляющих сахара до уксусной, пропионовой и масляной кислот. В тонкой кишке лактитол не подвергается существенному ферментативному расщеплению и не всасывается. После попадания в толстую кишку лактитол расщепляется имеющейся в ней микрофлорой с образованием короткоцепочечных жирных кислот, углекислого газа и воды, в результате чего объем и содержимого кишки и осмотическое давление в кишке увеличивается, содержимое размягчается, количество полезной микрофлоры, для которой лактитол является питательной средой, увеличивается. Все это оказывает положительное влияние на опорожнение кишечника.
