Ламитор таблетки для чего

Ламитор (50 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, железа (III) оксид желтый (Е-172), повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки светло- желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоэпилептические препараты

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника без значительной первичной метаболизации. Пик концентрации ламотриджина в плазме крови наблюдается через 2,5±1,5 часов после перорального применения. Время достижения максимальной концентрации несколько удлиняется в случае приема препарата после еды, но степень всасывания остается неизменной. Существуют значительные индивидуальные различия в уровнях максимальной концентрации препарата, но индивидуальные концентрации различаются незначительно. Связь с белками плазмы крови составляет 55%.

Средние значения клиренса составляют 39±14 мл/мин. Ламотриджин выводится из организма в виде первичного метаболита путем элиминации с мочой в виде глюкуронидов. Только около 2% метаболитов выводится с фекалиями.

Период полувыведения ламотриджина составляет 24-35 часов. Период полувыведения ламотриджина в значительной степени зависит от сопутствующей медикаментозной терапии. Он уменьшается до 14 часов при комбинированном назначении ламотриджина с препаратами, индуцирующими активность ферментов, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличиваются до 70 часов в случае сочетанного применения с вальпроатом натрия.

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста, в сравнении с молодыми пациентами.

При нарушении функции почек

Средние значения клиренса ламотриджина для пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе составляют 0,42 мл/мин/кг (хроническая почечная недостаточность), 0,33 мл/мин/кг (между сеансами гемодиализа) и 1,57 мл/мин/кг (после гемодиализа). Средний период полувыведения составляет соответственно 42,9 часа, 57,4 часов и 13 часов. В течении 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20% ламотриджина. При нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. При терминальной стадии почечной недостаточности при применении однократной дозы концентрация ламотриджина в плазме крови существенно не менялась, при этом возможно накопление метаболита – ламотриджина глюкуронида.

Средние показатели клиренса ламотриджина у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени (стадии А, В и С по Чайлд-Пью) составляют 0.31, 0.24 и 0.10 мл/мин/кг соответственно. Начальная и возрастающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Фармакодинамика

Ламитор является блокатором вольтаж-зависимых натриевых каналов. Механизм противоэпилептического действия Ламитора связан с вольтаж-зависимой блокадой импульсных разрядов в нейронах и ингибированием избыточного высвобождения глутамата (аминокислоты, играющей ключевую роль в генерировании эпилептических припадков), а также ингибированием глутамат-индуцированных эффекторных импульсов.

Показания к применению

Взрослым: В качестве монотерапии или в комбинации с другими антиэпилептиками для лечения парциальных и генерализованных приступов, в т.ч. тонико-клонических судорог, судорожных припадков при синдроме Леннокс-Гасто.

Детям: В комбинации с другими антиэпилептическими препаратами для лечения парциальных и генерализованных приступов, в т.ч. тонико-клонических приступов, судорожных припадков при синдроме Леннокс-Гасто.

Не рекомендуется проводить монотерапию Ламитором, назначая его детям в качестве первого после постановки диагноза лечебного средства.

Если Ламитор обеспечивает хороший контроль приступов эпилепсии, приём других антиэпилептиков можно прекратить и продолжить лечение лишь Ламитором.

Больным старше 18 лет: Для стабилизации настроения, профилактики перепадов настроения, главным образом, эпизодов депрессии.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Таблица 1. Рекомендации по применению Ламитора (мг/день)

С ПЭПИФ (Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты)

Без вальпроата натрия

100 мг (делится на два приема)

200-400 мг (делится на два приема)

С вальпроатом натрия

25 мг (прием в разные дни)

100-200мг (раз в сутки или делится на два приема)

Дозировка при сочетанной терапии: Начальная доза Ламитора для пациентов, не принимающих вальпроат натрия, но принимающих другие ПЭПИФ, составляет 50 мг раз в сутки в течение первых двух недель и 100 мг в сутки на два приема в течение следующих двух недель. Затем дозу следует увеличить для достижения оптимальной терапевтической дозы, равной 200-400 мг в сутки на два приема.

Детям от 2 до 12 лет: начальная доза Ламитора с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них составляет 0,15мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение первых 2 недель. В дальнейшем – 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение следующих 2 недель. Затем доза должна быть увеличена максимально на 0,3мг/кг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза при этом составляет 1-5 мг/кг в сутки и принимается в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг.

В составе комбинированной терапии при совместном применении Ламитора и других противоэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), начальная доза составляет 0,6 мг/кг в стуки в 2 приема в течение первых 2 недель, в дальнейшем – 1,2 мг/кг в сутки в 2 приема в течение следующих 2 недель. Затем дозу следует повышать на 1,2 мг/кг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза составляет 5-15 мг/кг в сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

В случае лечения противоэпилептическим средством, о фармакокинетическом взаимодействии которого с Ламитором не известно, дозу Ламитора следует повышать меньшими дозами по схеме, описанной для принимающих вальпроат натрия.

Таблица 2. Схема повышения дозы при комбинированной терапии детей 2-12 лет.

Дополнительное лечебное средство

Рекомендуемая поддерживающая доза

вальпроат ± др. антиэпилептик

0,15 мг/кг ** веса тела (один раз в день)

Суточную дозу увеличивать каждые 1-2 недели на 0,3 мг/кг, пока не будет достигнута поддерживающая доза 1-5 мг/кг (за 1-2 приёма).

Макс. доза 200 мг/день.

энзиминдуктор-анти-эпилептик* ± др. препарат (без вальпроата)

5-15 мг/кг (за 2 приёма). Макс. доза 400 мг/день. Суточную дозу увеличивают каждые 1-2 недели на 1,2 мг/кг, пока не будет достигнута поддерживающая доза.

антиэпилептик, не взаимодействующий с ламотриджином

Дозу ламотриджина повышать по схеме для вальпроата.

*- фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон.

Общие рекомендации при эпилепсии

При отмене сопутствующих Ламитору препаратов должна быть сохранена прежняя поддерживающая доза.

В случае кратковременного лечения дозу Ламитора следует повышать постепенно, в течение 6 недель, пока не будет достигнута стабилизирующая поддерживающая доза (см. табл. 3), вслед за этим при соответствующей клинической картине заболевания можно прекратить приём психотропного и/или другого противоэпилептического препарата (см. табл. 4).

Для профилактики эпизодов мании может потребоваться адъювантная терапия, т.к. эффективность Ламитора в случае мании и маниакальных состояний неоднозначна.

Таблица 3. Схема подбора поддерживающей, стабилизирующей, суточной дозы при лечении взрослых с биполярными нарушениями (старше 18 лет).

Источник

Ламитор ® (Lamitor ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ламитор ®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет примерно 55%.

Метаболизируется в печени с образованием преимущественно глюкуронидов.

T 1/2 у здоровых взрослых людей составляет 24-35 ч.

Средние значения клиренса у здоровых людей составляют 39±14 мл/мин.

Ламотриджин выводится из организма с мочой в виде глюкуронидов. Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой. Только 2% продуктов метаболизма выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 ламотриджина в значительной степени зависит от сопутствующей медикаментозной терапии.

T 1/2 ламотриджина у детей обычно короче, чем у взрослых. T 1/2 у детей составляет примерно 7 ч при приеме с лекарственными средствами, индуцирующими активность изоферментов, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон. T 1/2 увеличивается до 45-55 ч при сочетанном приеме с натрия вальпроатом.

Изучение фармакокинетики ламотриджина в однократных дозах у пациентов с заболеваниями почек свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры меняются незначительно, однако концентрации основного метаболита в виде глюкуронида возрастают практически в 8 раз в связи со снижением почечного клиренса.

Показания препарата Ламитор ®

Ламитор рекомендуется в качестве монотерапии и вспомогательной терапии для взрослых и детей старше 12 лет:

Ламитор также применяют в качестве вспомогательной терапии для детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Режим дозирования

Побочное действие

Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора в качестве монотерапии

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора в качестве дополнительной терапии к стандартным противоэпилептическим препаратам

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение равновесия, повышенная утомляемость, раздражительность, агрессивность, тремор, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: диплопия, нарушение остроты зрения.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диспептические явления.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Информация по использованию Ламитора у пациентов пожилого возраста носит ограниченный характер. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.

При превышении дозы Ламитора возможно развитие кожной сыпи (в данной ситуации препарат следует отменить).

В некоторых случаях при назначении препарата возможно развитие выраженной кожной сыпи (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Такие реакции чаще развиваются у детей. Ламитор должен быть отменен при первых признаках появления сыпи. Риск развития таких осложнений увеличивается при назначении Ламитора одновременно с натрия вальпроатом и если используемая доза Ламитора превышает рекомендуемую начальную и максимальную суточную дозу.

При развитии кожной сыпи применение препарата следует немедленно прекратить.

При возникновении на фоне применения препарата сыпи, озноба, симптомов простуды, сонливости, ухудшения контроля судорожных припадков (особенно в течение первого месяца) следует контролировать функциональные пробы печени, показатели функции почек, свертываемость крови.

При резкой отмене Ламитора возможно учащение припадков. Дозу Ламитора следует снижать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с нарушениями функции почек в терминальной стадии заболевания следует ожидать накопления метаболита в виде глюкуронида. Поэтому при необходимости назначения таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами во время приема Ламитора решается индивидуально с учетом клинической ситуации.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими изоферменты печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), усиливается метаболизм Ламитора, что может потребовать увеличения его дозы.

Натрия вальпроат, конкурирующий с ламотриджином в отношении метаболизирующих изоферментов печени, угнетает его метаболизм. Нет данных о том, что Ламитор способен индуцировать или ингибировать изоферменты печени, метаболизирующие другие лекарственные препараты. Ламитор может индуцировать свой собственный метаболизм, но данный эффект очень незначителен и не вызывает серьезных клинических проявлений.

Хотя у некоторых пациентов отмечаются изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме, проведенные контролируемые исследования не подтвердили воздействия Ламитора на уровни одновременно принимаемых противоэпилептических препаратов в плазме крови. Данные исследований, проведенные in vitro, указывают на то, что Ламитор не конкурирует с другими противоэпилептическими препаратами за места связывания с белками плазмы.

Условия хранения препарата Ламитор ®

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30°С.

Источник

Ламитор таблетки 100мг 50 шт.

Доставим в одну из 2551 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Ламитор таблетки 100мг 50 шт.

Краткое описание

Torrent Labor., Индия, Эпилепсия у детей и взрослых: парциальные припадки, включая вторично-генерализованные; первично генерализованные тонико-клонические припадки.

Состав

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Противосудорожный (противоэпилептический) препарат. Блокатор потенциалзависимых натриевых каналов. Вызывает блок импульсных разрядов в культуре нейронов и ингибирует избыточное высвобождение глутамата (аминокислоты, играющие ключевую роль в генерировании эпилептических припадков) наряду с ингибированием глутамат-индуцированных эффекторных импульсов.

Показания

Ламитор рекомендуется в качестве монотерапии и вспомогательной терапии для взрослых и детей старше 12 лет: простые парциальные судорожные припадки; сложные парциальные судорожные припадки; вторично генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; первично генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; абсансы типичные; абсансы атипичные; миоклонические припадки; припадки, резистентные к другим противоэпилептическим средствам любого типа. Ламитор также применяют в качестве вспомогательной терапии для детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени; повышенная чувствительность к ламотриджину и другим компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими изоферменты печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), усиливается метаболизм Ламитора, что может потребовать увеличения его дозы. Натрия вальпроат, конкурирующий с ламотриджином в отношении метаболизирующих изоферментов печени, угнетает его метаболизм. Нет данных о том, что Ламитор способен индуцировать или ингибировать изоферменты печени, метаболизирующие другие лекарственные препараты. Ламитор может индуцировать свой собственный метаболизм, но данный эффект очень незначителен и не вызывает серьезных клинических проявлений. Хотя у некоторых пациентов отмечаются изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме, проведенные контролируемые исследования не подтвердили воздействия Ламитора на уровни одновременно принимаемых противоэпилептических препаратов в плазме крови. Данные исследований, проведенные in vitro, указывают на то, что Ламитор не конкурирует с другими противоэпилептическими препаратами за места связывания с белками плазмы.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: ламотриджин 25 мг/50 мг/100 мг (соответственно); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,75 мг/97,5 мг/195,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6 мг/12 мг/24 мг, краситель железа оксид желтый 0,25 мг/0,5 мг/1 мг, повидон-К30 1,25 мг/2,5 мг/5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,5 мг/3 мг/6 мг, магния стеарат 0,75 мг/1,5 мг/3 мг, тальк 1 мг/2 мг/4 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг/1 мг/2 мг.

Описание:

Таблетки светло-желтого цвета, плоские, круглые, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N03AX09].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов, подавляя избыточное высвобождение глутаминовой кислоты (нейромедиатор, играющий важную роль в развитии эпилептических припадков) и связанное с последним распространение эффекторных импульсов.
Фармакокинетика
Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму «первого прохождения». Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после приема препарата.
Время достижения максимальной концентрации несколько увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного больного. Связывание с белками плазмы приблизительно 55%. Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.
Метаболизм протекает с участием фермента уридиндифосфат (УДФ) глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. У взрослых клиренс ламотриджина в равновесном состоянии составляет в среднем 39±14 мл/мин. Метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой (менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде), около 2% – с фекалиями. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 24-35 ч. У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса ламотриджина на 32%, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40-60% от плазменной.
У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации в плазме достигали терапевтических.
У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых (наиболее высок у детей до 5 лет). Период полувыведения обычно короче, чем у взрослых.
Его среднее значение равняется 7 ч при одновременном применении с препаратами, индуцирующими глюкуронировани, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном применении с вальпроевой кислотой (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.
При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.
Дозы ламотриджина должны быть уменьшены у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

• в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) у взрослых и детей старше 12 лет;
• в качестве дополнительной терапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) у детей от 3 до 12 лет;
• монотерапия типичных абсансов;
• профилактика нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 3-х лет, беременность и период лактации.

С осторожностью

Применение при беременности и в период лактации

Прием ламотриджина во время беременности противопоказан за исключением случаев, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Постмаркетинговые наблюдения позволили документировать исходы беременности около 2000 женщин, получавших монотерапию ламотриджином в течение I триместра беременности. Несмотря на то, что полученные данные не подтверждают общего увеличения риска развития врожденных аномалий, по нескольким регистрам имеется сообщение об увеличении риска пороков развития ротовой полости.
Информация о применении ламотриджина во время кормления грудью ограничена. По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрациях соответствующих примерно 40-60% от концентрации в плазме матери. Необходимо соотносить потенциальную пользу кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Если рассчитанная доза ламотриджина (например, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток более низкой дозировки, то пациенту должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.

Повторное назначение
В случае возобновления приема ламотриджина врачи должны оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у больных, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируется с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.
Не рекомендуется возобновлять назначение ламотриджина больным, которые прекратили прием препарата в связи с возникновением сыпи, кроме случаев, когда потенциальная польза от применения препарата очевидно превышает возможные риски.

Эпилепсия
Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет представлен в Таблице 1, и у детей в возрасте от 3 до 12 лет – в Таблице 2.
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.
При необходимости более точного дозирования, например, в составе комплексной терапии у детей, используются лекарственные формы, содержащие ламотриджин в меньших дозировках.
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других лекарственных средств или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Таблица 1. Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет

Таблица 2. Рекомендуемый режим дозирования при лечении детей с эпилепсией в возрасте от 3 до 12 лет (общая суточная доза в мг/кг массы тела)

Для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо систематически контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при ее изменении.
Вероятнее всего, детям в возрасте от 3 до 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.
После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты (ПЭП) могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии;

Биполярные нарушения у взрослых
Схема увеличения доз для достижения поддерживающей дозы у взрослых (старше 18 лет) при биполярных расстройствах представлена в нижеприведенных таблицах.
Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 недель дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (Таблица 3), после чего, при наличии показаний, можно отменять другие лекарственные препараты (Таблица 4).
Изменение дозы ламотриджина при дополнительном назначении других препаратов и/или ПЭП представлено в Таблице 5.
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

Таблица 3. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

* Целевая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.

Таблица 4. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих препаратов
После достижения целевой поддерживающей стабилизирующей дозы другие лекарственные препараты могут быть отменены.

* При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут.

Таблица 5. Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярным нарушением после присоединения к терапии других препаратов.
Отсутствует клинический опыт в коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации:

Прекращение терапии ламотриджином у больных с биполярным расстройством
Отменять Ламитор ® можно сразу, без постепенного снижения его дозы.
Ламотриджин не показан при биполярных расстройствах детям и подросткам младше 18 лет. Безопасность и эффективность ламотриджина при биполярном расстройстве у пациентов этой возрастной группы не оценивались.

Побочное действие

Информация разделена на неблагоприятные реакции у больных с эпилепсией и неблагоприятные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако при рассмотрении профиля безопасности ламотриджина в целом, необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.
Использована следующая условная классификация частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Симптомы:
Сообщалось об однократном приеме доз, превышавших максимальные терапевтические в 10-20 раз. Передозировка проявилась симптомами, включавшими нистагм, атаксию, нарушения сознания и кому.
Лечение:
Рекомендована госпитализация и проведение поддерживающей терапии в соответствии с клинической картиной или рекомендациями национального токсикологического центра.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственное взаимодействие изучалось только у взрослых пациентов.
УДФ глюкуронилтрансфераза является основным ферментом, метаболизирующим ламотриджин. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование макросомальных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующи-мися изоферментами цитохрома Р450, маловероятно. Ламотриджин может индуцировать свой собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.

Таблица 6. Влияние других препаратов на глюкуронирование ламотриджина

**Влияние прочих пероральных контрацептивов и заместительной гормональной терапии не изучалось, хотя они могут оказывать подобное влияние на фармакокинетические показатели ламотриджина.

Взаимодействия с ПЭП
Вальпроевая кислота, которая подавляет глюкуронирование ламотриджина, снижает скорость его метаболизма и удлиняет его средний период полувыведения почти в 2 раза.
Некоторые противоэпилептические препараты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенабарбитал и примидон), которые индуцируют систему метаболизирующих ферментов печени, ускоряют глюкуронирование ламотриджина и его метаболизм. Сообщалось о развитии нежелательных явлений со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином. Эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина. Аналогичный эффект наблюдался при приеме ламотриджина и окскарбазепина здоровыми добровольцами, результат снижения доз не изучался.
При одновременном применении ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 мг, ни окскарбазепин и ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.
Сочетанное применение фелбамата в дозе 1200 мг 2 раза/сут и ламотриджина 100 мг 2 раза/сут не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики ламотриджина.
При совместном применении ламотриджина и габапентина видимый клиренс ламотриджина не менялся.
Возможные лекарственные взаимодействия леветирацетама и ламотриджина исследовались при оценке сывороточных концентраций обоих препаратов в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований. Эти данные показывают, что ламотриджин и леветирацетам не влияют на фармакокинетику друг друга.
Не наблюдалось влияния прегабалина в дозе 200 мг 3 раза/сут на равновесные концентрации ламотриджина, т.е. прегабалин и ламотриджин не взаимодействуют фармакокинетически друг с другом.
Применение топирамата не приводило к изменению концентрации ламотриджина в плазме. Однако, прием ламотриджина приводил к увеличению концентрации топирамата на 15%.
Прием зонизамида (в дозе 200-400 мг/сут) в ходе клинической программы совместно с ламотриджином (в дозе 150-500 мг/сут) не приводил к изменению фармакокинетических параметров ламотриджина.
Исследования показали, что ламотриджин не влияет на концентрации в плазме крови других противоэпилептических препаратов. Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.

Взаимодействия с гормональными контрацептивами
Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина
Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Сmax ламотриджина в среднем на 52 % и 39 % соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.
Влияние ламотриджина на фармакокинетику гормональных контрацептивов
Период равновесных концентраций ламотриджина в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола – компонента комбинированного орального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента орального контрацептива – левоноргестрела, что приводило к снижению AUC и Сmax левоноргестрела на 19%и 12% соответственно. Измерение сывороточных ФСГ, ЛГ и эстрадиола во время этого исследования выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменного прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. Влияние умеренного повышения клиренса левоноргестрела и изменения плазменных концентраций фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) на овуляционную активность яичников не установлено.

Взаимодействия с другими препаратами
Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его период полувыведения благодаря индукции микросомальных ферментов печени, ответственных за глюкуронирование. Больным, принимающим рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, индуцирующих глюкуронирование ламотриджина.
При применении лопинавира/ритонавира наблюдалось снижение примерно на 50% концентрации ламотриджина в плазме, возможно, вследствие индукции глюкуронирования. Пациентам, принимающим сопутствующее лечение лопинавиром/ритонавиром, следует рекомендовать схему дозирования ламотриджина с сопутствующими индукторами глюкуронирования.
В исследовании у здоровых добровольцев прием атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) приводил к снижению значений AUC и Сmax ламотриджина (в разовой дозе 100 мг) примерно на 32% и 6%, соответственно. Пациентам, принимающим сопутствующее лечение атазанавиром/ритонавиром, следует рекомендовать схему дозирования ламотриджина с сопутствующими индукторами глюкуронирования.
Органические катионные переносчики (ОСТ2)
Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин, но не метаболит ламотриджина 2-N-глюкуронид, имеет потенциал ингибирования переноса органических катионов выше, чем у циметидина. Совместное применение ламотриджина с выводимыми почками лекарственными средствами, которые являются субстратами органических катионных переносчиков (например, метформин, габапентин и варениклин) может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме. Клиническая значимость этого четко не определена, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период применения препарата рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 25, 50, 100 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

3 года
Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник