Левоксимед для чего принимают

Левоксимед (Levoximed)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левоксимед

Раствор для инфузий в виде прозрачного, зеленовато-желтого цвета раствора.

Фармакологическое действие

Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (β+/β-), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам C max в плазме крови составляла в среднем 6.2 мкг/мл. При введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза/сут, C ss в плазме крови достигается в течение 48 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%. V d левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного в/в введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма. Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, альвеолярную жидкость, кортикальную и губчатую костную ткань, в ткань предстательной железы. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение с мочой и почечный клиренс уменьшаются, а Т 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Левоксимед

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: внебольничная пневмония; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; неосложненный цистит.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Вводят в/в капельно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, чувствительности возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания. Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); поражения сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов, предрасположенных к развитию судорог; у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (такие как фенбуфен, теофиллин); при латентном или манифестированном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушении функции почек; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или с синдромом врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты или препараты инсулина; у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны (такими, как тяжелые неврологические реакции), с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов пожилого возраста; после трансплантации; при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий); у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста и без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение АД. В редких случаях может развиться сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение АД, введение левофлоксацина следует немедленно прекратить.

Левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепномозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (например, теофиллин; фенбуфен и другие НПВС). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. В случае их развития следует немедленно прекратить введение препарата.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному УФ облучению (например, посещать солярий).

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению резистентных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения нормальной микрофлоры человека, в результате чего существует повышенный риск развития суперинфекции. Поэтому в ходе лечения необходимо обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакции при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще развивалась у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорномоторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе клинические случаи, указывающие на периферическую невропатию.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, иногда после введения разовой дозы левофлоксацина. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

Фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

У пациентов, получающих терапию левофлоксацином, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять определенный риск при занятиях, требующих быстроты психомоторных реакций и способности к концентрации внимания (например, при управлении автомобилем, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВС и других средств, снижающих порог судорожной активности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной активности головного мозга.

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Источник

ЛЕВОКСИМЕД (раствор для внутривенных инфузий, 500мг/100мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенной инфузии 500 мг/100 мл

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Состав

100 мл раствора содержат

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид 10% раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При разовой дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 5,2-6,9 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы – 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени.

После в/в введения разовой дозы 500 мг период полувыведения составляет 6-8 часов.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется период полувыведения, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Фармакодинамика

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

— другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции кожи и мягких тканей

— инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в том числе пиелонефрит

— хронический бактериальный простатит

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Левоксимед вводят внутривенно в виде инфузии.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) для лечения рекомендован следующий режим дозирования препарата:

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. Лекарственное средство назначают по следующей схеме:

Источник

Левоксимед (таблетки, 500 мг)

Инструкция

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные средства для системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин

Код ATX J 01 MA 12

Показания к применению

Препарат применяется у взрослых для лечения следующих инфекций:

— острый бактериальный синусит*;

— обострение хронического бронхита*;

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей*;

— пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

— хронический бактериальный простатит;

— легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

* Препарат назначают только в том случае, когда применение антибактериальных средств, обычно рекомендуемых на начальном этапе лечения данных инфекций, признано нецелесообразным.

Левоксимед также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения начальной терапии с введением левофлоксацина внутривенно.

Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

— гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо из вспомогательных веществ препарата;

— поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, дозу препарата следует корректировать у пациентов с нарушением функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние некоторых лекарственных препаратов на левофлоксацин

Соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин

Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при сопутствующем приеме препарата с солями железа, магний- или алюминийсодержащими антацидами, диданозином (только лекарственные формы, содержащие соли магния или алюминия в качестве буферных компонентов). Прием фторхинолонов совместно с мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, по-видимому, снижает их абсорбцию при пероральном приеме. Препараты, содержащие двух- и трёхвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин (только лекарственные формы, содержащие соли магния или алюминия в качестве буферных компонентов) рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при пероральном приеме.

Биодоступность препарата значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. При необходимости совместного примененения сукральфат рекомендуется принимать через 2 часа после приема препарата Левоксимед.

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные средства

Значительное снижение эпилептогенного порога может возникать при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами или другими препаратами, снижающими судорожный порог.

Концентрации левофлоксацина были примерно на 13% выше при одновременном приеме с фенбуфеном по сравнению с концентрациями при приеме одного левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении циметидина (24%) или пробенецида (34%). Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах.

Левоксимед следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Прочая важная информация

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные препараты

Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%.

Антагонисты витамина К

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Прочая важная информация

Результаты исследования фармакокинетического взаимодействия не выявили влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (метаболизирующегося изоферментом CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия

Клинически значимое взаимодействие с продуктами питания отсутствует. Левоксимед можно принимать независимо от приема пищи.

Резистентные к метициллину штаммы S. aureus (MRSA)

MRSA с высокой вероятностью обладают перекрестной резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому Левоксимед рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, только в случае, если результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину и когда стандартная антибактериальная терапия не дает эффекта.

Острый бактериальный синусит и обострение хронического бронхита

Левофлоксацин, 500 мг таблетки, может применяться для лечения острого бактериального синусита и при обострении хронического бронхита в случае, если эти инфекции адекватно диагностированы.

Инфекции, вызванные Escherichia coli

Резистентность E. coli, наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьируется в разных географических районах. Врачам, назначающим лечение, рекомендуется учитывать локальную информацию о распространенности резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы

Применение левофлоксацина у человека основано на данных о чувствительности Bacillus anthracis in vitro, при необходимости применения препарата у пациентов с данным заболеванием лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными руководствами по лечению сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит, который редко наблюдается при применении левофлоксацина, иногда может приводить к разрыву сухожилий, прежде всего, ахиллова сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилий, иногда двусторонний, могут возникать как в течение 48 часов после начала лечения препаратом, так и через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Кроме того, поскольку перенесшие трансплантацию пациенты подвержены повышенному риску развития тендинита, рекомендуется соблюдать осторожность при применении фторхинолонов в данной группе. У пожилых пациентов суточную дозу препарата следует корректировать на основании клиренса креатинина. В связи с этим при назначении препарата необходимо проводить тщательный контроль состояния таких пациентов. Все пациенты должны обращаться к лечащему врачу при возникновении симптомов тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение (например, иммобилизация) пораженного сухожилия.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, персистирующая и/или с кровью, во время или после лечения препаратом (включая случаи возникновения через несколько недель после лечения) может быть симптомом диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD). Степень тяжести CDAD может варьироваться от слабой до угрожающей жизни, а наиболее тяжелой формой заболевания является псевдомембранозный колит. В связи с этим важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов с серьезной диареей, развивающейся во время или после лечения препаратом. При подозрении или подтверждении CDAD следует немедленно отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Применение препаратов, подавляющих перистальтику, в такой клинической ситуации противопоказано.

Пациенты с предрасположенностью к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызывать судороги. Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, препарат должен с особой осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог, или у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин.

При развитии судорог лечение препаратом следует прекратить.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов в случае необходимости применения Левофлоксацин, 500 мг таблетки, следует контролировать потенциальный риск развития гемолиза.

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (от ангионевротического отека до анафилактического шока), в том числе после приема первой дозы препарата. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу или в службу неотложной помощи для проведения соответствующих неотложных мероприятий.

Тяжелые кожные нежелательной реакции

Имеются сообщение связанные с использованием левофлоксацина о том, что тяжелые кожные нежелательной реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.

При назначении препаратов содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS с использованием левофлоксацин, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.

Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о нарушениях уровней глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно у пациентов с диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации при приеме левофлоксацина. С целью избежания фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию яркого солнечного света или искусственных ультрафиолетовых лучей (например, кварцевая лампа, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения препаратом.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K

Из-за возможного увеличения значений коагуляционных тестов (протромбиновое время (ПВ)/международное нормализованное отношение (МНО)) и/или развития кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с антагонистами витамина K (например, варфарином), следует проводить мониторинг коагуляционных тестов при одновременном применении таких препаратов.

При приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов наблюдались психотические реакции. В очень редких случаях реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и самоагрессивного поведения, иногда после приема однократной дозы левофлоксацина. В случае развития данных реакций у пациента прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры.

Пациентам с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями в анамнезе препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Удлинение интервала QT

— врожденный синдром удлинения QT ;

— нескорректированный дибаланс электролитов (например, гипокалемия, гипомагниемия);

— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

При приеме фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов отмечалось развитие сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может иметь быстрое начало. При возникновении симптомов нейропатии прием препарата следует прекратить для предотвращения развития необратимых изменений.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом, сообщалось о случаях развития печеночного некроза, приводящего к печеночной недостаточности с летальным исходом, Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу при возникновении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в животе.

Обострение миастении гравис

При нарушениях зрения или при возникновении нежелательных реакций со стороны органа зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.

Прием препарата, особенно длительный, может привести к росту резистентных микроорганизмов. При возникновении вторичной инфекции во время лечения препаратом следует принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих Левоксимед, возможны ложноположительные результаты определения опиатов в моче. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты более специфичными методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Риск развития аневризмы аорты и расслоения аорты

Сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с аневризмой в семейном анамнезе или у пациентов, имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз в анамнезе), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Во время беременности или лактации

Данные о безопасном применении при беременности ограничены. Не следует применять во время беременности.

Левоксимед противопоказан в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные реакции (например, головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания, что представляет определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют важное значение (например, при вождении автотранспорта или управлении механизмами).

Рекомендации по применению

Левофлоксацин, 500 мг таблетки, принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Препарат также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения начальной терапии с внутривенным введением левофлоксацина; учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно применять ту же дозу левофлоксацина.

Рекомендуется следующий режим дозирования Левоксимеда:

Пациенты с нормальной функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

(в зависимости от тяжести инфекции)

(в зависимости от тяжести инфекции)

Острый бактериальный синусит

500 мг 1 раз в сутки

Обострение хронического бронхита

500 мг 1 раз в сутки

500 мг 1-2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500 мг 1 раз в сутки

250 мг 1 раз в сутки

Хронический бактериальный простатит

500 мг 1 раз в сутки

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг 1-2 раза в сутки

Легочная форма сибирской язвы

500 мг 1 раз в сутки

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

Источник