Ламивудин таблетки для чего они нужны

Ламивудин (Lamivudine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ламивудин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ламивудин

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ламивудин – 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая МС-102, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: [готовая сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (оксипропилметилцеллюлозу), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтилсноксид 6000) (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное [ВИЧ] средство

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Ламивудин – аналог нуклеозидов, обладающий активностью в отношении вируса иммунодефицит человека (ВИЧ) и вируса гепатита В (HBV). Ламивудин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием активного производного – ламивудина 5’-трифосфата. Основной механизм его действия блокирование синтеза цепи в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Трифосфат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, а также активностью в отношении резистентных к зидовудину клинических изолятов ВИЧ. Не наблюдались антагонистические эффекты in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин).
Резистентность
Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184V вблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях in vitro, так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. При мутации M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации in vitro. В исследованиях in vitro было установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию, если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено.
Данные in vitro, как правило, указывают на то, что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие мутации M184V, может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно, в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности, доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае, начало применения нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ), к которым вирус все еще чувствителен, всегда должно быть более предпочтительным, чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ.
Мутация ОТ M184V приводит к развитию перекрестной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ М184V демонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину; клиническое значение этих явлений неизвестно. Тесты на чувствительность in vitro не были стандартизованы, и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов.
In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.

Фармакокинетика
Всасывание
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. После приема внутрь среднее время (t_max) достижения максимальной концентрации ламивудина в сыворотке крови (С_max) составляет около 1 ч. На основании данных, полученных в исследовании с участием здоровых добровольцев, при приеме терапевтической дозы 150 мг два раза в сутки средняя (КВ – коэффициент вариации) равновесная концентрация С_max и C_min ламивудина в плазме крови составляет 1,2 мкг/мл (24%) и 0,09 мкг/мл (27%) соответственно. Средняя (КВ) AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в интервале между приемами 12 ч составляет 4,7 мкг×ч/мл (18%). При терапевтической дозе 300 мг один раз в сутки средняя (КВ) равновесная концентрация С_max, C_min и AUC в интервале между приемами 24 ч составляют 2,0 мкг/мл (26%), 0,04 мкг/мл (34%) и 8,9 мкг×ч/мл (21%) соответственно.
Таблетка с дозировкой ламивудина 150 мг биоэквивалентна таблетке с дозировкой 300 мг в отношении AUC_∞, С_max и t_max, значения указанных параметров для таблеток с дозировкой 150 мг и 300 мг отличаются пропорционально дозе. Применение препарата в форме таблеток биоэквивалентно применению препарата в форме раствора для приема внутрь в отношении AUC_∞ и С_max у взрослых пациентов. Между взрослыми пациентами и детьми наблюдались различия в степени всасывания (см. «Особые группы пациентов»).
Прием ламивудина вместе с пищей вызывает увеличение t_max и снижение С_max (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции (рассчитанную на основании величины AUC).
Не ожидается, что прием измельченных таблеток с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости повлияет на фармакологические свойства препарата и, следовательно, на клинический эффект. Этот вывод основан на физико-химических и фармакокинетических данных при условии, что пациент измельчает и смешивает с пищей или жидкостью 100% таблетки, и принимает незамедлительно.
Совместное применение зидовудина приводит к увеличению экспозиции зидовудина на 13% и увеличению максимальной концентрации в плазме крови на 28%. Это явление не считается значимым для безопасности пациентов и, следовательно, не требует коррекции доз.
Распределение
По данным клинических исследований при внутривенном введении средний объем распределения ламивудина составляет 1,3 л/кг, а наблюдаемый период полувыведения – 5-7 ч. Средний системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/ч/кг, большую часть которого составляет почечный клиренс через систему транспорта органических катионов (более 70%).
Ламивудин проявляет линейную фармакокинетику при применении в терапевтическом диапазоне доз и низкую степень связывания с основным белком плазмы крови – альбумином ( 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Ламивудин 150 мг

целлюлоза микрокристаллическая (тип 112) 132,75 мг

гипромеллоза 6 мг

карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг

магния стеарат 2,25 мг

поливиниловый спирт частично гидролизованный 3,52 мг

титана диоксид 1,61 мг

тальк 1,60 мг

макрогол 400 0,99 мг

лецитин 0,28 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное [ВИЧ] средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184V вблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях invitro так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов получавших антиретровирусную терапию включающую ламивудин. При мутации M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации invitro. В исследованиях invitro было установлено что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено.

Данные invitro как правило указывают на то что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии несмотря на развитие мутации M184V может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае начало применения НИОТ к которым вирус все еще чувствителен всегда должно быть более предпочтительным чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом продолжение терапии ламивудином несмотря на появление мутации M184V следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ.

Мутация ОТ M184V приводит к развитию перекрестной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1 резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1 резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ M184V демонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину: клиническое значение этих данных неизвестно. Тесты на чувствительность invitro не были стандартизированы и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов.

In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.

Фармакокинетика:

Прием ламивудина вместе с пищей вызывает увеличение tmax и снижение Сmах (на 47%) однако не влияет на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании величины AUC).

Не ожидается что прием измельченных таблеток с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости повлияет на фармакологические свойства препарата и следовательно на клинической эффект. Этот вывод основан на физико-химических и фармакокинетических данных при условии что пациент измельчает и смешивает с пищей или жидкостью 100% таблетки и принимает незамедлительно.

Совместное применение зидовудина приводит к увеличению экспозиции зидовудина на 13% и увеличению максимальной концентрации в плазме крови на 28%. Это явление не считается значимым для безопасности пациентов и. следовательно не требует коррекции доз.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

действующее вещество: ламивудин 150 мг;

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное [ВИЧ] средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом in vitro ламивудин обладает широким терапевтическим индексом.

Фармакодинамические эффекты

Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена мутацией в кодоне M184V расположенном близко к активному центру вирусной ОТ. Эта мутация наблюдается как в условиях in vitro так и у ВИЧ-1 инфицированных пациентов которым проводилась комбинированная терапия включающая ламивудин. При мутации в кодоне M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и существенно уменьшается способность вируса к репликации по данным исследований in vitro. В исследованиях in vitro установлено что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться восприимчивыми к его действию если у этих изолятов одновременно разовьется резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение подобных изменений до настоящего времени окончательно не определено.

Мутация M184V приводит к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность в отношении штаммов ВИЧ-1 резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1 имеющих M184V мутацию резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этих явлений не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы. В клинических исследованиях применение комбинации ламивудина и зидовудина приводило к снижению ВИЧ-1 в крови и увеличению содержания CD4 + клеток. По данным клинических исследований установлено что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ выделенных от пациентов получавших ламивудин отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.

Результаты клинических исследований показали что комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов ранее не получавших антиретровирусную терапию задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими НИОТ или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Показано что комбинированная антиретровирусная терапия включающая ламивудин эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V а также у пациентов ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Проводятся исследования по установлению взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии.

Фармакокинетика:

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. После приема внутрь среднее время (t_max) достижения максимальных концентраций (С_mах) ламивудина в сыворотке крови составляет около 1 часа. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) С_mах составляет 1-19 мкг/мл.

Измельчение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата поэтому не следует ожидать изменения клинического эффекта. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках действующего вещества и данных in vitro растворения таблеток ламивудина в воде при условии что пациент сразу примет 100% измельченной таблетки. Прием 150 мг ламивудина 2 раза в сутки биоэквивалентен приему 300 мг 1 раз в сутки по значениям AUC_∞ C_max t_max. У взрослых прием препарата в форме таблеток и в форме раствора для приема внутрь биоэквивалентен по значениям AUC_∞ и С_mах.

Наблюдались различия во всасывании между взрослыми пациентами и детьми.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Ламивудин имеет линейную фармакокинетику при использовании в терапевтических дозах и ограниченно связывается с альбумином плазмы крови (в исследованиях in vitro с сывороточным альбумином связывалось Метаболизм и выведение

В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 032 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов) а также незначительно посредством метаболизма в печени (менее 10%).

Активная форма ламивудина внутриклеточный ламивудина трифосфат имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы крови (5-7 часов). Согласно данным полученным от 60 взрослых здоровых добровольцев фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям AUC₂₄ и С_mах для ламивудина трифосфата.

Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма незначительной степени связывания с белками плазмы крови и почти полного выведения почками ламивудина в неизменном виде.

Особые группы пациентов

Абсолютная биодоступность ламивудина (примерно 58-66%) была ниже и более изменчивой у детей младше 12 лет. Фармакокинетические исследования ламивудина в форме раствора для приема внутрь и таблеток покрытых пленочной оболочкой у детей показали что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC_0-24приему препарата 2 раза в сутки в той же общей суточной дозе.

Данных по фармакокинетике препарата у детей в возрасте младше 3 месяцев недостаточно. У новорожденных на первой неделе жизни вследствие незрелости выделительной функции почек и непостоянства показателей абсорбции клиренс ламивудина при приеме внутрь снижен по сравнению с детьми более старшего возраста. Таким образом для достижения одинакового эффекта у взрослых и детей рекомендованная доза для новорожденных составляет 2 мг/кг 2 раза в сутки. Данные по применению препарата у новорожденных старше 1 недели отсутствуют.

У детей при приеме препарата в форме таблеток были получены более высокие значения AUC_∞ и С_mах ламивудина в плазме крови по сравнению со значениями полученными при приеме препарата в форме раствора для приема внутрь. У детей получавших ламивудин в форме раствора для приема внутрь в соответствии с рекомендованным режимом дозирования была достигнута экспозиция ламивудина в плазме крови значения которой находились в диапазоне полученном у взрослых.

У детей принимавших ламивудин в форме таблеток в соответствии с рекомендованным режимом дозирования экспозиция ламивудина в плазме крови была выше чем у детей получавших ламивудин в форме раствора для приема внутрь поскольку в форме таблеток пациенты получают более высокие дозы в пересчете на мг/кг массы тела и ламивудин в форме таблеток характеризуется более высокой биодоступностью.

Пациенты пожилого возраста

Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме крови повышена так как его выведение из организма замедлено. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о применении ламивудина у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени свидетельствуют о том что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Фармакокинетика ламивудина при беременности не отличается от его фармакокинетики у небеременных. Исследования показали что ламивудин пассивно проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке крови новорожденных в момент рождения такая же как в сыворотке крови матери и в пуповинной крови.

Показания:

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и пациентов детского возраста.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к ламивудину или любому другому компоненту препарата.

– Дети с массой тела до 25 кг (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Влияние ламивудина оценивали на основании данных из Реестра применения антиретровирусных препаратов у беременных которые были получены более чем от 11000 женщин принимавших данный препарат во время беременности и в послеродовом периоде. Имеющиеся данные из Реестра применения антиретровирусных препаратов у беременных не указывают на повышение риска появления значимых врожденных пороков при применении ламивудина но сравнению с их фоновой частотой встречаемости. Однако адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось и безопасность применения ламивудина во время беременности не установлена.

Исследования показали что ламивудин проникает через плаценту. Ламивудин следует применять при беременности только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности. У новорожденных и детей трудного возраста матери которых во время беременности и родов принимали препараты из группы нуклеозидных ингибиторов ОТ ВИЧ описаны случаи незначительного транзиторного повышения концентрации лактата в плазме крови возможно вследствие митохондриальных нарушений.

Клиническая значимость этого повышения в настоящее время не установлена. Кроме того имеются очень редкие сообщения о случаях задержки развития судорожных припадках и других неврологических нарушениях (например увеличении тонуса мышц). Однако причинно-следственная связь этих нарушений с приемом нуклеозидных ингибиторов ОТ ВИЧ во время внутриутробного и послеродового периодов не установлена. Эти данные не отменяют рекомендации по проведению антиретровирусной терапии во время беременности для предотвращения вертикальной передачи ВИЧ.

Период грудного вскармливания

Специалисты не рекомендуют ВИЧ-инфицированным пациенткам грудное вскармливание чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции ребенку. Поскольку ламивудин и ВИЧ проникают в грудное молоко грудное вскармливание противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат должен назначаться врачом имеющим опыт лечения ВИЧ- инфекции.

Препарат Ламивудин Канон применяется внутрь вне зависимости от приема пищи.

Однако в качестве альтернативы допускается измельчение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно.

Особые группы пациентов

Дети с массой тела не менее 25 кг

Следует принимать препарат в дозе для взрослых равной 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.

Ламивудин также доступен в лекарственной форме раствор для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно однако следует проявлять особое внимание к этой категории пациентов из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменения показателей крови.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме крови (AUC) повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить как показано в представленной ниже таблице. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина как у взрослых.

Рекомендации по подбору дозы в зависимости от клиренса креатинина при нарушении функции почек у взрослых и детей с массой тела не менее 25 кг

Клиренс креатинина (мл/мин)

Источник