Лекарство апротекс для чего
Апротекс : инструкция по применению
Описание
белый или почти белый лиофилизированный порошок
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество: апротинин 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ; вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид 0,5 М или 1 М, или 10% раствор, или 30 % раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительность апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.
Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.
Беременность и период лактации
Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).
Способ применения и дозировка
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.
Особые указания
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).
При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ во флаконах.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Натрия хлорид в пересчете на 100% вещество
* Натрия гидроксид или хлористоводородная кислота
0,1 М или 1 М раствор
* Используется при необходимости для корректировки pH раствора препарата в технологическом процессе.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Анротинин ингибирует контактную фазу активации свертывания которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания вызванной контактом крови с инородными поверхностями дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.
Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию возникающую при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза фибринолиза активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин плазмин трипсин и др.) ослабляет воспалительную реакцию уменьшает фибринолиз и образование тромбина.
Апротинин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (ГП Ib ГП IIb ГП IIIa) тромбоцитами и препятствует экспрессии провоспалительных адгезивных гликопротеинов (CD IIb) гранулоцитами.
Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием аппарата искусственного кровообращения уменьшает воспалительный ответ что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным периодом полувыведения 03-07 час.
Конечный период полувыведения составляет 5-10 часов.
Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у пациентов получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: внутривенная нагрузочная доза 2 млн КИЕ 2 млн КИЕ на первичный объем инфузии 500 тыс. КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной внутривенной инфузии.
При применении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.
Сравнение фармакокинетических параметров апротинина у здоровых добровольцев у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения и у женщин при операции гистероэктомии показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ.
80% апротинина связывается с белками плазмы 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат находящийся в свободном виде.
Равновесный объем распределения составляет около 20 л общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.
Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток.
Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина являющегося основанием к кислым протеогликанам хрящевой ткани.
Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась.
При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены коррекция режима дозирования не требуется.
Показания:
Для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов находящихся в группе повышенного риска развития кровотечения или необходимости проведения гемотрансфузии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ
— Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Исследования по применению препарата Апротекс у беременных женщин не проводились.
Применение во время беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций возможных при применении препарата таких как анафилактические реакции остановка сердца и т.д. а также терапевтических мер предпринимаемых для устранения этих реакций.
Применение препарата Апротекс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.
Способ применения и дозы:
До назначения препарата Апротекс каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину (см. разделы «Противопоказания» «Особые указания»).
Препарат Апротекс вводят внутривенно медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Препарат Апротекс следует вводить через магистральные вены которые не должны использоваться для введения других препаратов.
В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Апротекс следует ввести пробную дозу составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1— и Н2-рецепторов за 15 минут до введения препарата Апротекс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослые пациенты
Начальную дозу составляющую 1-2 млн. КИЕ вводят внутривенно медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата искусственного кровообращения «сердцелегкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.
После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всей операции не должно превышать 7 млн. КИЕ.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Изменение режима дозирования у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение препарата Апротекс противопоказано у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты:
У пациентов получающих апротинин впервые развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5% особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев.
При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 09%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем два раза. Даже в том случае если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока в редких случаях с летальным исходом.
Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны:
сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
пищеварительной системы: тошнота;
дыхательной системы: астма (бронхоспазм);
кожи: кожный зуд крапивница кожная сыпь.
Данные о побочных эффектах апротинина
Частота нежелательных явлений представлена по следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Апротекс
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Описание: белый или почти белый лиофилизированный порошок
Состав:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [В02АВ01]
Показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительность апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.
С осторожностью
Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.
Беременность и период лактации
Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.
Особые указания
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).
При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ во флаконах.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.