Лизиноприл или периндоприл в чем разница

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента длительного действия в лечении артериальной гипертензии

Широкое распространение артериальной гипертензии (АГ) среди населения и ее роль в развитии сердечно-сосудистых осложнений определяют актуальность проведения своевременной и адекватной антигипертензивной терапии. Многочисленные контролируемые исследования

Широкое распространение артериальной гипертензии (АГ) среди населения и ее роль в развитии сердечно-сосудистых осложнений определяют актуальность проведения своевременной и адекватной антигипертензивной терапии. Многочисленные контролируемые исследования показали высокую эффективность медикаментозных методов вторичной профилактики АГ в снижении частоты возникновения инсультов, сердечной и почечной недостаточности, в том числе и при мягкой АГ.

В клиническую практику для лечения АГ ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) широко вошли с 70-х годов прошлого века, став антигипертензивными препаратами первого ряда в лечении АГ.

Оригинальность препаратов данного класса состоит в том, что они впервые предоставили врачу возможность активно вмешиваться в ферментативные процессы, протекающие в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС).

Действуя через блокаду образования ангиотензина II (АII), иАПФ оказывают влияние на систему регуляции артериального давления (АД) и в конечном итоге приводят к уменьшению отрицательных моментов, связанных с активацией рецепторов АII 1-го подтипа: они устраняют патологическую вазоконстрикцию, подавляют клеточный рост и пролиферацию миокарда и гладкомышечных клеток сосудов, ослабляют симпатическую активацию, уменьшают задержку натрия и воды.

Кроме воздействия на прессорные системы регуляции АД, иАПФ действуют и на депрессорные системы, повышая их активность за счет замедления деградации вазодепрессорных пептидов — брадикинина и простагландина Е₂, которые вызывают релаксацию гладких мышц сосудов и способствуют продуцированию вазодилатирующих простаноидов и высвобождению эндотелийрелаксирующего фактора.

Эти патофизиологические механизмы обеспечивают основные фармакотерапевтические эффекты иАПФ: антигипертензивное и органопротекторное действие, отсутствие значимого влияния на углеводный, липидный и пуриновый обмен, уменьшение продукции альдостерона корой надпочечников, уменьшение выработки адреналина и норадреналина, подавление активности АПФ, снижение содержания АII и повышение содержания брадикинина и простагландинов в плазме крови.

В настоящее время в клиническую практику внедрены иАПФ 3-го поколения. Препараты из группы иАПФ отличаются между собой:

В зависимости от наличия в молекуле иАПФ структуры, взаимодейст­вующей с активным центром АПФ, различают:

Наличие сульфгидрильной группы в химической формуле иАПФ может определять степень связывания его с активным центром АПФ. В то же время именно с сульфгидрильной группой связывают развитие некоторых нежелательных побочных эффектов, таких как нарушение вкуса, кожная сыпь. Эта же сульфгидрильная группа вследствие легкого окисления может быть ответственна за более короткую продолжительность дейст­вия препарата.

В зависимости от особенностей метаболизма и путей элиминации, иАПФ подразделяются на три класса (Opie L., 1992):

Класс I — липофильные лекарства, неактивные метаболиты которых имеют печеночный путь выведения (каптоприл).

Класс II — липофильные пролекар­ства:

Класс III — гидрофильные лекар­ства, не метаболизирующиеся в организме и выводящиеся почками в неизмененном виде (лизиноприл).

Большинство иАПФ (исключение — каптоприл и лизиноприл) являются пролекарствами, биотрансформация которых в активные метаболиты происходит главным образом в печени, в меньшей мере — в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и внесосудистых тканях. В связи с этим у больных с печеночной недостаточностью образование активных форм иАПФ из пролекарств может существенно снижаться. Ингибиторы АПФ в виде пролекарств отличаются от неэстерифицированных препаратов несколько более отсроченным началом действия и увеличением продолжительности эффекта.

По продолжительности клинического эффекта иАПФ делятся на препараты:

Гемодинамические эффекты иАПФ связаны с влиянием на сосудистый тонус и заключаются в периферической вазодилатации (cнижение пред- и постнагрузки на миокард), снижении общего периферического сопротивления сосудов и системного АД, улучшении регионарного кровотока. С ослаблением воздействия АII на системную и внутрипочечную гемодинамику связаны кратковременные эффекты иАПФ.

Долгосрочные эффекты обусловлены ослаблением стимулирующих эффектов АII на рост, пролиферацию клеток в сосудах, клубочках, канальцах и интерстициальной ткани почек при одновременном усилении антипролиферативных эффектов.

Важным свойством иАПФ является их способность оказывать органопротекторные эффекты, обусловленные устранением трофического действия АII и снижением симпатического влияния на органы-мишени, а именно:

Преимуществом иАПФ перед некоторыми другими классами антигипертензивных лекарственных средств являются их метаболические эффекты, заключающиеся в улучшении метаболизма глюкозы, повышении чувст­вительности периферических тканей к инсулину, антиатерогенных и противовоспалительных свойствах.

В настоящее время накоплены данные о результатах многочисленных контролируемых исследований, подтверждающих эффективность, безопасность и возможность благоприятных защитных эффектов долгосрочной терапии иАПФ у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями в отношении органов-мишеней.

Ингибиторы АПФ характеризуются хорошим спектром переносимости. При их приеме могут возникать специфические (сухой кашель, «гипотония первой дозы», нарушение функ­ции почек, гиперкалиемия и ангионевротический отек) и неспецифические (нарушение вкуса, лейкопения, кожная сыпь и диспепсия) побочные эффекты.

На кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии факультета послевузовского профессионального образования врачей ММА им. И. М. Сеченова накоплен большой опыт изучения различных иАПФ у больных АГ, в том числе при сочетании ее с другими заболеваниями внутренних органов.

Особого внимания заслуживают иАПФ пролонгированного действия лизиноприл и фозиноприл. Первый из них — активный препарат, который не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде, что имеет значение у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и печени. Второй препарат (фозиноприл) имеет активные липофильные метаболиты, позволяющие ему хорошо проникать в ткани, обеспечивая максимальную органопротекторную активность препарата. Двойной путь (печеночный и почечный) элиминации метаболитов фозиноприла имеет значение у больных с почечной и печеночной недостаточностью. Накоплены результаты многочисленных клинических исследований, продемонстрировавших эффективность, хорошую переносимость, безопасность и возможность улучшения прогноза заболевания у больных АГ (табл. 1).

Эффективность и переносимость лизиноприла у больных АГ

Препараты лизиноприла, имеющие­ся в аптечной сети РФ, представлены в табл. 2.

Антигипертензивная эффективность и переносимость иАПФ лизиноприла в суточной дозе 10–20 мг изучена у 81 больного АГ I–II степени, в том числе в сочетании с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ). Лизиноприл применялся в таблетках по 10 и 20 мг. Начальная доза составила 10 мг однократно в сутки. При недостаточной антигипертензивной эффективности по данным амбулаторных измерений АД доза лизиноприла повышалась до 20 мг однократно в сутки; в дальнейшем при необходимости дополнительно назначали гидрохлортиазид по 25 мг/сут (однократно утром). Продолжительность лечения — до 12 нед.

Всем больным проводилось суточное мониторирование АД (СМАД) с использованием осциллометрических регистраторов Schiller BR 102 по общепринятой методике. По данным СМАД рассчитывали усредненные показатели систолического АД (САД) и диастолического АД (ДАД) в дневные и ночные часы, частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вариабельность АД оценивали по стандартному отклонению варьирующей величины. Для оценки суточных изменений АД рассчитывали степень ночного снижения АД, равную процентному отношению разницы среднедневного и средненочного уровня АД к среднедневному. В качестве показателей нагрузки давлением оценивали процент гипертонических величин АД в различные периоды суток (в период бодрствования — более 140/90 мм рт. ст., в период сна — более 125/75 мм рт. ст.).

Критериями хорошей антигипертензивной эффективности лизиноприла служили: снижение ДАД до 89 мм рт. ст. и менее и нормализация среднесуточного ДАД по результатам СМАД; удовлетворительной — снижение ДАД на 10 мм рт. ст. и более, но не до 89 мм рт. ст.; неудовлетворительной — при снижении ДАД менее чем на 10 мм рт. ст.

По данным опроса, осмотра, лабораторных и инструментальных (ЭКГ, исследование функции внешнего дыхания — ФВД) методов исследования у всех больных оценивалась индивидуальная переносимость и безопасность лизиноприла, анализировалась частота развития и характер побочных реакций, время их возникновения в процессе долгосрочной терапии.

Переносимость препаратов оценивалась как хорошая при отсутствии побочных эффектов; удовлетворительная — при наличии побочных эффектов, не потребовавших отмены препарата; неудовлетворительная — при наличии побочных явлений, потребовавших отмены препарата.

Статистическая обработка результатов проводилась с использованием программы Еxcel. Достоверность измерений оценивалась по парному t-критерию Стьюдента при р

Ж. М. Сизова, доктор медицинских наук, профессор
Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
Т. Б. Андрущишина
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Что лучше Лизиноприл или Периндоприл?

«Лизиноприл» и «Периндоприл» – это два самых популярных средства гипотензивной терапии. Они обладают разными активными веществами, но оба относятся к группе ингибиторов АПФ. Основным показанием к применению является устранение резких скачков и стабильно высокого артериального давления (АД). Однако, исследования показывают, что они также улучшают продолжительность и качество жизни пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Характеристика «Лизиноприла»

Этот препарат используется в терапии сердечно-сосудистых заболеваний с 80-х годов, причем он составил серьезную конкуренцию каптоприлу и эналаприлу. Многие исследования подтвердили его безопасность и эффективность, как при краткосрочной терапии гипертонии, так и при длительном лечении болезней сердца.

На данный момент «Лизиноприл» позиционируется, как единственный ингибитор АПФ, способный сохранить жизнь пациенту с острым инфарктом при своевременном применении.

Характеристика «Периндоприла»

Большинство европейских врачей не относят «Периндоприл» к средствам с доказанной эффективностью, хотя это первый ингибитор АПФ, который стал применяться для лечения артериальной гипертензии (АГ) еще в 70-х годах. Во многих научных публикациях указывается, что монотерапия никак не влияет на предотвращение повторных сердечных приступов.

Отмечено лишь, что данный риск снижается на 28% при одновременном приеме препарата с «Индапамидом». Поэтому Европейское сообщество кардиологов не рекомендует его для длительной терапии. Тем не менее, в лечении артериальной гипертензии это лекарство ничем не уступает «Лизиноприлу».

Что общего?

Несмотря на разные составы, выраженный гипотензивный эффект данных препаратов достигается за счет одного принципа действия, предполагающего выполнение таких задач:

Биодоступность обоих препаратов составляет 25%, причем они оба не являются пролекарствами и не метаболизируются в печени. Схема лечения одинакова, однако, количество принимаемых таблеток различно ввиду разных составов и дозировок. Абсолютные и относительные противопоказания тоже идентичны. Общими показаниями к терапии являются АГ и сердечная недостаточность.

К примеру, упаковка на 30 таблеток (по 10 мг) «Лизиноприла» производителя «Органика» стоит 50 рублей, тогда как бренд «Тева» продает их по 200 рублей. Аналогичная ситуация с «Периндоприлом». Одинаковые упаковки и дозировки от компаний «Биохимик» и «Изварино» стоят 85 и 210 рублей соответственно. Цены актуальны на октябрь 2018 года. Препараты выпускаются и фасуются в таких упаковках:

«Лизиноприл»

В чем отличия?

Клинические исследования показывают, что «Лизиноприл» имеет более широкий спектр применения:

Это лекарство дополнительно оказывает благотворный эффект на состояние почек. Поэтому после изучения анамнеза, оно может быть назначено большему числу пациентов, чем «Периндоприл».

Частота развития побочных реакций у этих препаратов примерно одинакова и составляет 1-7%, однако, их проявления отличаются. Самыми распространенными нежелательными действиями являются:

Какое лекарство выбрать?

Несмотря на спорные научные мнения, эффективность «Периндоприла» доказана, и данное вещество является базисом, на котором основано множество других кардиологических препаратов. Но все же более новые и современные лекарства всегда лучше, поскольку представляют собой усовершенствованную формулу. Они безопаснее и эффективнее.

Сейчас медики считают, что «Лизиноприл» лучше купирует острые состояния, в том числе приступ инфаркта, поэтому рекомендуют применять именно его в качестве первой помощи. Также он подходит для лечения пациентов с диабетической нефропатией. Что касается снятия гипертонического криза, то в этом случае будут эффективны оба препарата.

Если основным назначением является профилактика обострений при сердечно-сосудистых заболеваниях, то врачи часто предлагают своим пациентам начать принимать «Периндоприл». Если же появились проблемы с переносимостью либо терапевтический эффект отсутствует, то следует перейти на прием «Лизиноприла».

Источник

Лизиноприл или периндоприл в чем разница

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Институт профессионального образования, Москва, Россия

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО “Первый МГМУ им. И.М. Сеченова” Минздрава России, Москва

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО “Первый МГМУ им. И.М. Сеченова” Минздрава России, Москва

Принципы выбора ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Особенности периндоприла

Журнал: Терапевтический архив. 2014;86(9): 115-118

Морозова Т. Е., Гонтаренко С. В., Кузьмина Е. Р. Принципы выбора ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Особенности периндоприла. Терапевтический архив. 2014;86(9):115-118.
Morozova T E, Gontarenko S V, Kuz’mina E R. Principles of choice of an angiotensin-converting enzyme inhibitor: Specific features of perindopril. Terapevticheskii Arkhiv. 2014;86(9):115-118.

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Институт профессионального образования, Москва, Россия

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Институт профессионального образования, Москва, Россия

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО “Первый МГМУ им. И.М. Сеченова” Минздрава России, Москва

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии ИПО, ГБОУ ВПО “Первый МГМУ им. И.М. Сеченова” Минздрава России, Москва

Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) продолжают оставаться наиболее актуальной проблемой здравоохранения большинства стран мира, в том числе России, несмотря на достигнутый в последнее десятилетие существенный прогресс в сфере диагностики и лечения ССЗ. Экспертами Всемирной организации здравоохранения прогнозируется дальнейший рост сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности как в развитых, так и экономически развивающихся странах, обусловленный старением населения и особенностями образа жизни [1, 2].

Среди многочисленных классов антигипертензивных препаратов особое место занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), которые широко используются при лечении больных АГ с ХСН, ИМ, диабетической и недиабетической нефропатией. Такое многопрофильное применение связано со специфическим воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), повышенная активность которой играет важную роль в различных патологических состояниях. Кроме того, большое значение имеет их способность повышать концентрацию брадикинина и оксида азота в плазме крови и ингибировать симпатическую часть вегетативной нервной системы.

Преимущества ингибиторов АПФ объясняются особенностями их действия и способностью (в отличии от БРА) влиять не только на прессорные, но и на депрессорные механизмы регуляции АД. В совокупности данные экспериментальных и клинических исследований дают основание считать, что способность ингибиторов АПФ предупреждать тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (ССО) по крайней мере частично, связана с их тканевыми эффектами, ведущими к восстановлению структуры и функции эндотелия артериальной стенки. В связи с этим подавление активности локального АПФ, торможение развития дисфункции эндотелия (ДЭ) и атеросклеротического процесса с помощью лекарственных средств, блокирующих активность РААС, уменьшающих продукцию ангиотензина II (АТII) и разрушение брадикинина, является патогенетически обоснованным подходом.

Несмотря на то что клиническое значение различий физико-химических свойств ингибиторов АПФ обсуждалось в течение многих лет, до настоящего времени нет однозначного ответа на вопрос, каково их клиническое значение. Очевидно, что реальное клиническое значение имеют различия не столько в химической структуре отдельных представителей этого класса препаратов, сколько в фармакокинетических показателях, таких как продолжительность торможения активности АПФ и соответственно действия, всасываемость в желудочно-кишечном тракте, биодоступность, связывание с белками плазмы и, конечно, сродство к тканевым компонентам РААС. Именно последнее свойство является важной отличительной характеристикой ингибиторов. Сравнительную выраженность вазодилатирующего действия ингибиторов АПФ, в которой за единицу принята активность каптоприла, можно представить следующим образом: каптоприл (1)

Источник

«Таблетка от давления»: как это работает

Поделиться:

Наверное, нет ни одной другой группы лекарств, в которой было бы так много препаратов. К тому же большинство средств имеет добрый десяток аналогов, что сеет среди антигипертензивных хаос, здравому уму малоподвластный. Но ум хорошего кардиолога и профессионального фармацевта может постигнуть и не такой лекарственный ералаш.

«Много» — не значит «хорошо»

Разнообразие антигипертензивных препаратов во многом связано с тем, что сегодня наряду с современными продолжают использоваться средства, которыми лечились наши бабушки. К счастью, применяются они достаточно редко, но, тем не менее, смуту в лечение гипертонии вносят. К тому же следует учитывать, что в российских аптеках до сих пор можно запросто купить любой антигипертензивный препарат без рецепта врача. А это значит, что самолечение гипертонической болезни, которое нельзя назвать иначе, чем «самомучение», продолжает процветать и приносить горькие плоды.

Но неужели есть большая разница, как и чем снижать давление: главное же, чтобы тонометр показывал норму или приближенные к ней цифры? Конечно, есть, и вот почему.

Дело в том, что многие антигипертензивные препараты приводят к резкому снижению давления. Это не лучшим образом сказывается на самочувствии больного, однако есть последствия гораздо более серьезные. Если постоянно принимать эти лекарства, эластичность сосудистой стенки, регулярно напрягающейся и расслабляющейся, снижается. В результате развиваются (или быстро прогрессируют) заболевания сердца и сосудов — наиболее опасные осложнения гипертонии.

К препаратам, обладающим резким сосудорасширяющим эффектом, относятся любимые многими поколениями гипертоников адельфан и клонидин. Менее мощное действие на сосуды оказывают дешевые бендазол и его комбинация с папаверином, метамизолом и фенобарбиталом (андипал). Эти средства уменьшают сердечный выброс и при длительном применении ухудшают показатели ЭКГ.

А растительные гипотензивные препараты, например раунатин, и вовсе рассматривать всерьез не приходится: лекарствам, возраст которых уже перевалил за шестой десяток, уже давно найдена более эффективная и безопасная альтернатива.

Шесть групп

Я перечислила далеко не все гипотензивные препараты, которые продолжают выпускаться и применяться, несмотря на серьезные недостатки и побочные эффекты. Их так много, что я боюсь запутать читателя окончательно. Гораздо проще назвать те средства, которые во всем мире признаны препаратами выбора для лечения гипертонии. Они относятся к шести фармакологическим группам:

Механизм действия каждой из этих групп различен и достаточно сложен:

Кстати, разницы в эффективности между ними практически нет. Из ряда препаратов выбиваются нифедипин и каптоприл, которые можно принимать как средства скорой помощи для быстрого снижения давления. Кроме того, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ определенно снижают риск развития сердечно-сосудистых катастроф, вероятность которых значительно возрастает при гипертонии.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Как правило, гипотензивный эффект длится 12, а иногда и 24 часов, что позволяет принимать лекарства два или один раз в сутки. Однако далеко не всегда удается справиться с гипертонией с помощью одного препарата.

Когда один в поле не воин

Назначая гипотензивное средство, врач должен стремиться обойтись минимальной дозой. Если приходится повышать дозировку из-за недостаточного антигипертензивного эффекта, следует задуматься о введении второго лекарства — априори безопасней считается принимать два препарата в минимальных дозах, чем один в максимальной. По статистике, больше половины больных не достигают целевых показателей давления с помощью одного средства.

Комбинированная терапия гипертонии может осуществляться как с помощью уже готовых, комплексных препаратов (например, периндоприл + индапамид, лизиноприл + гидрохлортиазид и т. д.), так и за счет сочетания двух разных средств. Однако сочетать тоже нужно с умом — существуют стандартные схемы, доказавшие свою рациональность. Всемирная организация здравоохранения предлагает использовать пять комбинаций:

Правильная терапия

Следует отметить, что даже самый квалифицированный врач вряд ли с первого визита пациента сможет подобрать оптимальную схему лечения гипертонии. Процесс этот подчас длительный и скрупулезный. Больной должен регулярно вести дневник артериального давления и отмечать, как прием препаратов влияет на его показатели. Доктор, анализируя первичные результаты, корректирует дозу или при необходимости вводит еще одно средство. Так продолжается до тех пор, пока эффект не будет достигнут.

Конечная цель гипотензивной терапии — это не быстрое снижение повышенного давления, а недопущение его подъема. У больного гипертонией, получающего адекватное лечение, артериальное давление должно всегда оставаться в норме.

К тому же у тех, кто лечится правильно, снижается риск инфаркта на 20–25 %, инсульта на 35–40 %, а сердечной недостаточности — более чем наполовину. А значит, с современными «таблетками от давления» можно продолжать радоваться жизни, несмотря на гипертонию.

Товары по теме: [product strict=”гидрохлортиазид”](гидрохлортиазид), [product strict=”индапамид”](индапамид), [product strict=”атенолол”](атенолол), [product strict=”бетаксолол”](бетаксолол), [product strict=”метопролол”](метопролол), [product strict=”бисопролол”](бисопролол), [product strict=”небиволол”](небиволол), [product strict=”верапамил”](верапамил), [product strict=”амлодипин”](амлодипин), [product strict=”нифедипин”](нифедипин), [product strict=”фелодипин”](фелодипин), [product strict=”каптоприл”](каптоприл), [product strict=”эналаприл”](эналаприл), [product strict=”лизиноприл”](лизиноприл), [product strict=”рамиприл”](рамиприл), [product strict=”фозиноприл”](фозиноприл), [product strict=”лозартан”](лозартан), [product strict=”валсартан”](валсартан), [product strict=”кандесартан”](кандесартан), [product strict=”ирбесартан”](ирбесартан), [product strict=”телмисартан”](телмисартан), [product strict=”эбрантил”](эбрантил), [product strict=”доксазозин”](доксазозин).

Источник