Лоперамид снижает моторику кишечника потому что

Лоперамид (Loperamide) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания препарата Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение у детей

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Лоперамид

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

Одной из распространенных жалоб в кабинете гастроэнтеролога является диарея. Это может быть как легкое послабление стула, так и хроническое. Диарея часто становится причиной более серьезных заболеваний, поэтому консультация врача необходима при первых признаках недуга. Лоперамид может помочь избавиться от диареи в кратчайшие сроки.

Лоперамид поможет при диарее

Показания к применению

Лоперамид имеет следующие показания к применению:

Состав

Основное активное вещество как в одной капсуле, так и в таблетке – лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг. Разные производители добавляют различные вспомогательные вещества, о наличии которых следует узнавать из аннотации к лекарственному средству.

Вещества могут быть следующие (на одну таблетку или капсулу):

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Лоперамид следующий. Основное действующее вещество – лоперамида гидрохлорид, взаимодействует с рецепторами в кишечном тракте, отвечающими за болевые ощущения (опиатные рецепторы). В результате этого взаимодействия подавляется выработка ацетилхолина (химическое вещество, отвечающее за передачу сигналов между клетками организма), а также простагландинов (физиологически активные вещества, повышающие чувствительность ноцицептивных рецепторов к медиаторам боли).

Другими словами, препарат замедляет процесс волнообразного сокращения стенок полых трубчатых органов пищеварительного тракта, тем самым увеличивая время прохождения по нему каловых масс. В результате этого у стенок кишечника усиляется способность впитывания жидкости, нормализуя стул. В итоге повышается тонус анального сфинктера, что способствует удержанию содержимого внутри трубчатых органов и снижению частоты позывов к испражнению.

В результате воздействия активного вещества препарата Лоперамид на пищеварительный тракт, происходят следующие химические реакции:

Формы препарата

Препарат Лоперамид имеет следующие формы выпуска:

Инструкция по применению

Капсулы и таблетки принимаются внутрь с водой. Глотать нужно целиком не разжевывая. Как быстро действует Лоперамид? Изменения заметны уже через час после приема внутрь. А как часто можно пить Лоперамид? Разберем более подробно.

При лечении острой диареи у детей от 12 лет и взрослых, дозировка следующая:

При лечении синдрома раздраженного кишечника и острых приступах диареи (при подтверждении диагноза врачом) у людей возрастом старше 18 лет, дозировка следующая:

Для людей пожилого возраста дозировка допускается такая же, как и для взрослых с 18 лет.

При беременности

На данный момент не проводились какие-либо испытания на предмет воздействия препарата на внутриутробный плод или на биологические процессы, связанные с его формированием. В связи с этим не рекомендуется принимать лекарственное средство, особенно в первом триместре.

В случае крайней необходимости нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Лоперамид назначается только в том случае, если польза от его воздействия на материнский организм будет значительно превышать риск нанесения вреда плоду.

В период грудного вскармливания мамам также не рекомендуется принимать препарат. Дело в том, что существует вероятность попадания компонентов лекарственного средства в кровь, а через нее в молоко. В случае крайней необходимости приема препарата следует прервать кормление на период лечения.

Особые указания и меры предосторожности

Требуется обязательная консультация с лечащим врачом перед применением аппарата Лоперамид в следующих случаях:

Не рекомендуется принимать Лоперамид одновременно со следующими лекарственными средствами:

В состав капсул препарата входит азорубин, это синтетический азокраситель, который может вызвать аллергию.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство вместе с алкоголем. В этом случае существует риск поражения печени и нервной системы из-за повышенной нагрузки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном использовании препарата Лоперамид с опиоидными анальгетиками (используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на центральную нервную систему, например, Пентазоцин, Буторфанол) существует большая вероятность проявления тяжелого запора.

Препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ (чаще всего их назначают для лечения язв) при одновременном приеме с лекарственным средством Лоперамид могут стать причиной заболеваний сердечно-сосудистой системы. К таким препаратам относятся, например, Циметидин, Ранитидин. Антибиотики, противогрибковые и антиретровирусные лекарственные средства также могут вызвать кардиологические проблемы при одновременном приеме со средством Лоперамид.

Положительное действие оказывают лекарственные средства с аналогичным фармакологическим действием, усиливая эффект.

Противопоказания

Прежде чем принимать Лоперамид, стоит убедиться в отсутствии следующих противопоказаний:

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз препарата или при сбоях работы печени могут возникнуть следующие симптомы передозировки:

Зафиксированы летальные исходы при сознательном употреблении повышенных доз препарата (до 792 мг в течение 24 часов). Дети до 12 лет и люди с патологиями печени наиболее чувствительны к воздействию на ЦНС.

Если по каким-либо причинам вы ощутили симптомы передозировки, стоит немедленно обратиться к врачу. В качестве антидота могут назначить Налоксон.

Аналоги

Препараты схожие по фармакологическим эффектам с препаратом Лоперамид:

Источники

Григорьев П.Я., Яковенко А.В. // Клиническая гастроэнтерология // М.: МИА // 2001.

Ивашкин В.Т. // Синдром раздраженной кишки // Практическое руководство для врачей // М.: РГА // 1999.

Источник

Как принимать Лоперамид эффективно, соблюдая осторожность

Если необходимо срочно справиться с диареей, которая появилась так некстати перед свадьбой, важными экзаменами, во время срочной поездки или долгожданного отпуска, трудно найти что-то более удобное в применении, чем этот недорогой и эффективный препарат. Однако и в его использовании есть важные нюансы, которые нужно обязательно учесть. Как принимать Лоперамид?

Как принимать лоперамид

Лоперамид — противодиарейное средство

Принимая лоперамид, нужно руководствоваться инструкцией по применению. Рекомендуется начинать прием с удвоенной дозы 4 мг, переходя со следующего приема лекарства на дозу 2 мг. Однако, если диарея не ярко выражена, не стоит удваивать дозу, лучше начать с 2 мг, и в дальнейшем руководствоваться своим самочувствием. За сутки нельзя принимать более 16 мг препарата. Особенности применения различных лекарственных форм лоперамида:

Принимают препарат натощак или во время еды, стараясь пить как можно больше жидкости. Точной схемы его применения нет, если только лоперамид не прописан врачом как часть комплексного лечения.

Если произошла передозировка, прежде всего нужно обратиться за квалифицированной медицинской консультацией, как минимум — вызвать скорую помощь. Понять это можно по следующим симптомам: спутанное сознание, боли и вздутие в кишечнике, крайне редкое мочеиспускание.

Если к ним присоединились отек лица, горла, кожный зуд с красными пятнами, возможно, так проявляют себя побочные эффекты от приема препарата в виде аллергической реакции. Побочные эффекты могут проявляться так же усилением поноса, появлением в стуле примеси крови. В таких случаях промедление недопустимо, нужна срочная врачебная консультация. Такие явления встречаются крайне редко, самое большее, что может грозить при приеме препарата – это запор в течение 1-3 дней, небольшая заторможенность, редко головокружение

Лоперамид: показания к применению

Лоперамид: форма выпуска — таблетки

Показаниями к применению лоперамида является диарея или понос. Название самого препарата и название основного действующего вещества, его активной основы идентичны. Имеют сходство по производимому эффекту и содержат лоперамид в своем составе такие препараты, как Имодиум, Энтеробене, Ларемид, Лопедиум. Лоперамид снижает интенсивность сокращений кишечника, которые последовательно продвигают по нему пищевой комок. Благодаря этому пища не проносится по пищеварительному тракту с несвойственной ей скоростью, сквозь стенки кишечника успевают впитываться и жидкость, и питательные вещества, не происходит обезвоживания организма.

К тому же, под действием препарата уменьшается количество слизистого секрета, вырабатываемого кишечными стенками, и плотность каловых масс приближается к норме. Одновременно препарат повышает тонус анального сфинктера, что практически полностью избавляет от бесконечных позывов к дефекации, этих неприятных симптомов расстройства кишечника.

Особенность этого препарата в том, что он только снимает неприятные симптомы диареи, но не может справиться с ее причиной.

Перед тем, как начать применение лоперамида, нужно быть уверенным в том, что диарея не носит инфекционный характер, не появилась в результате пищевого отравления. Именно в таких случаях с поносом бороться крайне нежелательно, потому что при помощи жидкого стула организм избавляется от интоксикации, не дает продуктам деятельности бактерий и токсинам впитываться в кровь. Показаниями к применению лоперамида могут быть такие состояния, как:

Без консультации врача лоперамид можно применять только в первом и во втором случаях, да и то, если кроме диареи нет таких симптомов: температура, головные боли, примесь крови в составе стула, лихорадочное состояние, боли в животе.

Запреты и ограничения в приеме лоперамида

Лоперамид в капсулах

Если препарат принимается краткосрочно, только в качестве симптоматического средства, то, как только стул нормализуется, его прием нужно прекратить. Поскольку лоперамид может в больших дозах угнетающе действовать на нервную систему, его запрещено применять у детей до 6 лет и с крайней осторожностью – у подростков до 12 лет. Воздействием лекарства на ЦНС обусловлен запрет на употребление алкоголя во время лечения, а так же на вождение автомобиля. При этом нужно учесть, что период выведения препарата из организма довольно длительный, то есть возможны отдаленные последствия.

Что касается приема лоперамида во время беременности, то лучше воздержаться от этого, особенно первые 3 месяца. При крайней необходимости употребления препарата беременная женщина должна посоветоваться с врачом и минимизировать дозировку. Препарат, принимаемый во время грудного вскармливания, попадает в молоко в количестве 0,03 %, однако и такая мизерная доза может вызвать у грудного ребенка замедленное дыхание и сонливость. Медицинскими противопоказаниями к применению лоперамида будут эрозии, язвы кишечника и дивертикулез во избежание прободения кишечных стенок и возникновения перитонита. Невозможно его применение при бактериальных кишечных инфекциях и пищевых отравлениях, а так же при пониженной функции печени.

Недорогой и эффективный лоперамид применяется в качестве симптоматического лечения при диарее неинфекционного происхождения. При этом необходим тщательный учет противопоказаний и соблюдение необходимой дозировки.

Можно ли детям давать такое лекарство как лоперамид, вы можете узнать из видеоматериала:

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу

Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:

состав крышечки капсулы:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);

— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность (1 триместр);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 6 лет;

— острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

— язвенный колит в стадии обострения;

— бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;

— псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

— кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация:

Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой.

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100

Источник

Лоперамид-тк : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Фармакологические свойства

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

— острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

— регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

— запор и/или вздутие живота, кишечная колика

— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

— ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

— кишечная непроходимость, запоры

— хронический язвенный колит, дивертикулит

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Источник