Немулекс и нимесил в чем разница что лучше

Немулекс или Нимесил?

Препараты из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) применяются для лечения острых болей в спине и суставах. Немулекс и Нимесил – два схожих по своему терапевтическому действию лекарства. Они содержат нимесулид – вещество, которое способно уменьшить болевые ощущения, снизить температуру и снять воспаление. Особая Форма выпуска (порошок для растворения в воде) обеспечивает скорое всасывание лекарств, и их эффект проявляется достаточно быстро.

Как действуют?

При травме, инфекции или дегенеративных изменениях в позвоночнике и суставах клетки тканей повреждаются. При разрушении клеточных оболочек высвобождаются фосфолипиды. Они распадаются до жирных кислот, среди которых есть арахидоновая кислота. Далее под действием фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназы 2-го типа) арахидоновая кислота превращается в биологически активные вещества, в том числе простагландины. Они и организуют воспалительную реакцию.

Воспаление сопровождается отеком и болью. Чтобы снять воспаление, нужно снизить продукцию простагландина. Препараты из группы НПВС блокируют (ингибируют) работу циклооксигеназы, а без нее простагландин не образуется.

Нимесулид — селективный (избирательный) ингибитор ЦОГ-2. То есть активное вещество обоих препаратов действует избирательно, затрагивая преимущественно этот тип фермента. Это важно, так как именно ЦОГ-2 срабатывает в ответ на повреждение, вызывая воспалительную реакцию. Есть еще фермент ЦОГ-1: он образуется в организме в норме и нужен для синтеза тех простагландинов, которые участвуют в протекании нормальных физиологических реакций. Неселективные ингибиторы, такие как ацетилсалициловая кислота или кеторолак, действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2; при этом число побочных эффектов, связанных с подавлением производства простагландинов в слизистой желудка и почках, увеличивается.

Итак, Немулекс и Нимесил имеют одно и то же действие. Оно основано на снижении синтеза простагландинов – главных участников воспаления, боли и лихорадки.

Когда применяют эти препараты?

Оба медикамента хорошо снимают симптомы воспаления, снижают температуру и обезболивают. Показания к применению препаратов общие — симптоматическое лечение острых болей при заболеваниях суставов и позвоночника воспалительного, дегенеративного, аутоиммунного и травматического характера:

Кроме того, оба лекарства назначают для купирования зубной боли и при болезненных менструациях.

Возникающие побочные эффекты: диарея, тошнота, обострения бронхиальной астмы, аллергические реакции. Редко возникает гепатит, желтуха, повышается активность печеночных ферментов.

Нимесулид гепатотоксичен, поэтому препараты на его основе не назначают людям с заболеваниями печени.

Как и любые НПВС, Нимесил и Немулекс имеют внушительный перечень противопоказаний, включая возраст до 12 лет, беременновть и ГВ. Перед приемом внимательно ознакомьтесь с инструкцией.

В чем разница?

Нимесил (инструкция) производят в Италии; его также выпускают в пакетиках с гранулами (по 2 г) по 9 или 30 пакетов в пачке.

Сравнительная таблица составов

Немулекс	Нимесил
Активный компонент
Нимесулид (100 мг на 2 г)
Вспомогательные вещества
Макрогола цетостеарат; коллоидный диоксид кремния (аэросил); лимонная кислота; апельсиновый ароматизатор; сахароза	Кетомакрогол 1000; мальтодекстрин; лимонная кислота; сахароза; ароматизатор апельсиновый

Немулекс и Нимесил содержат нимесулид в одинаковом количестве. Сравнение препаратов по вспомогательным компонентам показывает, что, хоть их отличие не существенно, оно есть. В качестве эмульгаторов и основы для порошка использованы разные составляющие. Возможно, из-за этого существует некоторая разница в фармакокинетике препаратов:

Изменение во времени концентрации активного лекарственного вещества в органах и тканях происходит с небольшими отличиями.

Для придания гранулам вкуса добавлены одни и те же компоненты.

Гранулы Немулекса немного крупнее, чем Нимесила, поэтому их дольше требуется растворять в воде.

Вывод

Если нужно обеспечить быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект с помощью лекарства из группы НПВС, врачи часто назначают Немулекс или Нимесил, которые содержат одно и то же активное вещество, и обладают схожим эффектом. Форма выпуска также одинакова: порошки для растворения в воде. Различия в фармакокинетике очень незначительны и не сказываются на терапевтическом эффекте лекарств. Поэтому что лучше из этих препаратов – зависит от предпочтений пациента и наличия лекарства в аптеке.

Стоимость препаратов можно считать еще одним их отличием друг от друга, и довольно существенным. Цена на упаковку из 30 пакетиков Немулекса меньше в среднем на 30%, чем на такую же упаковку Нимесила. По сути, Немулекс – аналог Нимесила дешевле.

Источник

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник

Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.

Нимесил применяется при зубной боли

Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.

Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.

Показания к применению лекарства Нимесил

Судя по инструкции по применению, спектр показаний довольно широк:

Противопоказания

Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.

Побочные реакции

Как и у любого лекарственного средства, у Нимесил могут возникать побочные эффекты:

Как принимать Нимесил?

Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.

Нимесил следует принимать после еды выпив стакан воды

Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении препарата Нимесил.

Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.

Нимесил во время беременности и лактации

Нимесил противопоказан при беременности

Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Нимесил и алкоголь

Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.

Нельзя принимать Нимесил вместе с алкоголем

Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.

Аналоги препарата Нимесил

Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).

Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Источник

Что лучше: Нимесил или Немулекс

Нимесил

Немулекс

Исходя из данных исследований, Немулекс и Нимесил почти одинаковые.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Нимесила и Немулекса

Эффективность у Нимесила достотаточно схожа с Немулексом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Нимесила более выраженный, то при применении Немулекса даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Нимесила и Немулекса примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Нимесила и Немулекса

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Нимесила она достаточно схожа с Немулексом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Нимесила, также как и у Немулекса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Нимесила нет никаих рисков при применении, также как и у Немулекса.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Нимесила и Немулекса.

Сравнение противопоказаний Нимесила и Немулекса

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Нимесила большое, но оно больше чем у Немулексом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Нимесила или Немулекса может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Нимесила и Немулекса

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Нимесила достаточно схоже со аналогичными значения у Немулекса. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Нимесила значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Немулекса.

Сравнение побочек Нимесила и Немулекса

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Нимесила больше нежелательных явлений, чем у Немулекса. Это подразумевает, что частота их проявления у Нимесила низкая, а у Немулекса низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Нимесила возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Немулекса.

Сравнение удобства применения Нимесила и Немулекса

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Нимесила примерно одинаковое с Немулексом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:08

Источник