Нольпаза для чего применяется

Нольпаза® (40 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг

Состав

Один флакон содержит

вспомогательные вещества: маннитол для парентерального использования, натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе, ингибиторы протонной помпы

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пациентам с ослабленной почечной функцией не требуется уменьшения дозы пантопразола (включая пациентов, находящихся на диализе).

Фармакодинамика

Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет выделение соляной кислоты в желудке определенной блокадой париетальных клеток протонными насосами.

Пантопразол преобразуется в активную форму в окружающей кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует фермент H+/ K+ АТФазу, то есть на заключительной стадии образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и затрагивает основное и стимулированное выделение кислоты. У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение 2-х недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает гастрин пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, отдалённым от клеточного рецептора, вещество может действовать на выделение соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Действие не зависит от перорального или внутривенного способа применения препарата.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I – IV стадии

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)

Способ применения и дозыПрепарат должен приниматься по назначению врача.

Внутривенное введение Нольпазы® рекомендуют только при неадекватности

перорального приема лекарства. Доступны данные внутривенного использования препарата в течение не более 7 дней. Поэтому, как только становится возможной пероральная терапия, внутривенный прием Нольпазы® следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксный эзофагит

Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы® (40мг) в день внутривенно.

В комбинации с антибактериальной терапией назначают по 40 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Поддерживающая терапия – 20 – 40 мг 1 раз в сутки в течение 2-3 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП

По 40-80 мг в сутки. Курс лечения не менее 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

При долговременном лечении пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, следует начать прием Нольпазы® с ежедневной дозы 80 мг внутривенно. После этого дозировка может быть увеличена или уменьшена, если это необходимо, по результатам анализа уровня кислотности желудочного сока. При дозировке выше 80 мг ежедневно, доза должна приниматься два раза в день. Временное увеличение дозировки Нольпазы® выше 160 мг возможно, но не должно применяться дольше, чем необходимо для соответствующего контроля кислотности. В случае, если требуется быстрый контроль кислотности, стартовая доза 2 х 80 мг пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения выделения кислоты в целевом диапазоне (

Источник

Нольпаза таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка гастрорезистентна содержит 40 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата;

вспомогательные вещества : маннит (Е 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонной помпы. Код ATC A02B C02.

Показания

Взрослые и дети старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет.

Лечение рефлюкс-эзофагит.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит. Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Эрадикация H. руlori в комбинации с двумя антибиотиками.

У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

Лечение язвы желудка.

1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить

(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.

1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить

(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Нольпаза ® 20 мг). Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Нольпаза ® не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения Нольпаза ® должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Нольпаза ® для женщины.

Нольпаза ® 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Особенности применения

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.

Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Информация о вспомогательных веществ

Препарат Нольпаза® содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует применять препарат.

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств

В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока, например некоторых азолов, противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.

Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)

Совместный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, с ингибиторами протонной помпы, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное назначение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Непрямых антикоагулянтов (варфарин или фенпрокумон)

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон или варфарином, во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения Международного нормализационного индекса (МНИ) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например фенпрокумон или варфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени или МНИ после начала, завершения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Исследования других взаимодействий

Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как кофеин и теофиллин), CYP2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например метопролол), CYP2E1 (например этанол) или не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Проведены специальные исследования взаимодействия пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) при одновременном применении препаратов. Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

H 2 рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличиваются уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев растут вдвое. их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальные концентрации в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около

2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема.В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально, AUC и C max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.

Основные физико-химические свойства

таблетки светлого желто-коричневого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Источник

Нольпаза (Nolpaza ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Фасовка и упаковка:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нольпаза

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. С max после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Показания активных веществ препарата Нольпаза

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Источник