Новорапид что это за препарат

НовоРапид ФлексПен

Novo Nordisk [Ново Нордиск]

Lilly [Эли Лилли энд Компани]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Lilly [Эли Лилли энд Компани]

Lilly [Эли Лилли энд Компани]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат НовоРапид ФлексПен является медицинским подобием белкового гормона, осуществляющего в организме человека регуляцию углеводного обмена. Длительность действия инсулина, являющегося действующим компонентом препарата, в организме человека оценивается как быстрая. Производство инсулина осуществляется посредством рекомбинирования дезоксирибонуклеиновой кислоты при взаимодействии с грибками класса сахаромицетов. Структура полученного инсулина отличается от обычного. Основным отличием является подмена в составе полученного продукта гетероциклической аминокислоты алифатической аминокислотой. Это позволяет предотвратить массовое производство гексамеров, которое происходит в обычном белковом гормоне, что в свою очередь положительно влияет на биодоступность препарата и ускорение его действия. Посредством взаимодействия активного компонента препарата Новорапид с мембраной, окружающей цитоплазму, происходит образование комплекса рецепторов, которые активизируют ряд процессов внутри клетки, в том числе синтезирование некоторых трансфераз. Также осуществляется ускорение синтеза жирных кислот и гликогена, снижение производства печенью декстрозы и увеличение поглощения ее тканями организма, за счет чего происходит понижение общего уровня глюкозы в организме.

Состав и форма выпуска

Показания к применению

Назначение препарата НовоРапид ФлексПен осуществляется при возникновении сахарного диабета двух типов.

Побочные эффекты

Противопоказания

Беременность и лактация

В ходе опытов, проведенных на животных, патологического воздействия на плод в период использования НовоРапид ФлексПен выявлено не было. В то же время рекомендуется строгое наблюдение за беременными пациентками, страдающими сахарным диабетом и применяющими данное лекарственное средство. Доказано, что потребность в действующем компоненте наступает с четырнадцатой недели беременности и постепенно увеличивается. После родов необходимость в препарате снижается, однако через небольшой промежуток времени возвращается к своему прежнему уровню. В период грудного кормления применение медикамента разрешается. Иногда требуется изменение дозировки в зависимости от воздействия на пациентку.

Применение: способ и особенности

Введение Новорапида осуществляет подкожно и внутривенно. Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально каждому пациенту и зависит от содержания глюкозы в крови. Как правило, потребность в инсулине составляет до одной единицы на килограмм веса пациента. Ввиду того, что биодоступность медикамента Новорапид Флекспен больше, чем у обычного инсулина, применять его рекомендуется либо непосредственно до приема пищи, либо сразу же после него. Быстродействие инсулина в препарате также значительно выше, поэтому риск понижения глюкозы в крови во время сна незначителен. Корректировку дозировки медикаментозного средства следует осуществлять пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени в тяжелой форме.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки по причине того, что они способны понижать уровень глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует ряд лекарственных средств, которые влияют на уровень глюкозы в организме во время их совместного использования с препаратом Новорапид Флекспен. Так, средства, оказывающие подавляющее влияние на моноаминоксидазу и ангиотензинпревращающий фермент, карбоангидразу, а также такие препараты, как бромокриптин, тетрациклин, кетоконазол, pyridoxine, cyclophosphamidum способны существенно усилить действие лекарства Новорапид. В то же время такие медицинские средства, как глюкокортикостероиды, антидепрессанты трициклического типа, блокаторы ионных каналов, эфедрин, даназол, гепарин, никотин наоборот снижают активность действующего компонента препарата. Под действием 3,4,5-триметокси бензоата метилрезерпата и анальгетиков салициловой кислоты возможно изменение уровня глюкозы в крови, как в сторону понижения, так и в сторону увеличения. При взаимодействии с тиолами и солями сернистой кислоты происходит разрушение инсулина.

Передозировка

В настоящее время доза медикамента, способная вызвать передозировку, не выявлена. В то же время при ее наступлении возможно понижение сахара в крови ниже установленной нормы. Если понижение сахара не провоцирует серьезных осложнений, то пациент может самостоятельно от него избавиться, употребив перорально глюкозу. В случае, когда в результате понижения сахара в крови, пациент теряет сознание, требуется незамедлительное введение раствора декстрозы внутривенно, которое может произвести только компетентный специалист. После того, как больной пришел в себя, рекомендуется накормить его углеводной пищей.

Особые указания

Резкое прерывание терапевтического курса медикаментом Новорапид Флекспен может привести к повышению уровня сахара в крови, которое может наступить в течение нескольких часов после прекращения курса. Признаками данного отклонения будут являться чувство подташнивания, переходящее в рвоту, слабость, кожные аллергические реакции, повышенное мочеиспускание, постоянная жажда. При возникновении подобных симптомов требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для проведения соответствующей терапии. Поскольку в ходе приема препарата возможны понижения и повышения уровня сахара в крови, это может негативно сказаться на концентрации внимания. В такие моменты следует отказаться от управления транспортными средствами и от других занятий, требующих повышенного внимания.

Аналоги

Новорапид Флекспен имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Актрапид Пенфил, Восулин-Р, Генсулин Р, Инсувит Н, Инсуген-Р, Инсулар Актив, Инсуман Рапид, Ринсулин-Р, Фармасулин Н, Хумодар Р, Химулин Регуляр.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Условия продажи

В аптечных пунктах лекарство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре от двух до восьми градусов по Цельсию не более двух лет.

Отзывы о лекарственном средстве

Пациенты, использующие Новорапид Флекспен, отмечают в положительную сторону его быстродействие. В совмещении с основным инсулином осуществляется требуемое терапевтическое воздействие. Зачастую у многих пациентов возникают трудности с вычислением необходимой дозы препарата, поскольку она напрямую зависит от таких факторов, как схема приема пищи, занятия спортом и другая ежедневная активность. Именно поэтому очень важно осуществлять записи для вычисления наименьшей эффективной дозировки. Основное недовольство пациентов связано с высокой ценой на препарат.

Источник

ИНСУЛИН НОВОРАПИД ФЛЕКСПЕН

Лекарственная форма: Р-Р ДЛЯ В/В И П/К ВВЕД

Производители

Инструкция по применению

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: инсулин аспарт 100 ЕД (3,5 мг);

вспомогательные вещества: глицерол 16 мг, фенол 1,5 мг, метакрезол 1,72 мг, цинка хлорид 19,6 мкг, натрия хлорид 0,58 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 1,25 мг, натрия гидроксид 2 М около 2,2 мг, кислота хлористоводородная 2 М около 1,7 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы в крови в первые 4 часа после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10-20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа демонстрируют более низкую постпрандиальную концентрацию глюкозы крови при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Пожилые. Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики (ФК/ФД) инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом 2 типа (19 больных в возрасте 65-83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет), а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (t_max) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом 2 типа, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему t_max (60 минут). Внутри индивидуальная вариабельность по t_max существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в С_mах для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с t_max, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия С_mах в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые. Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению t_max (82 (вариабельность: 60-120) минут), тогда как С_mах была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.

Недостаточность функции печени. Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление t_max с примерно 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Площадь под кривой «концентрация-время», максимальная концентрация в плазме и общий клиренс препарата (AUC, С_mах и CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек. Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, C_max, t_max инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и инсулиноподобного фактора роста-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Показания

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 2-х лет.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата.

Не рекомендуется применять препарат НовоРапид® ФлексПен® у детей до 2 лет, т.к. клинические исследования у детей младше 2 лет не проводились.

Беременность и лактация

НовоРапид® ФлексПен® можно назначать при беременности.

Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (157 + 14 обследованных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с человеческим инсулином (см. раздел «Фармакологические свойства»). Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин с сахарным диабетом (диабет 1 типа, диабет 2 типа или гестационный диабет), в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания НовоРапид® ФлексПен® может применяться, т.к. введение инсулина женщине в период кормления грудью не представляет угрозы для ребенка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.

Способы применения и дозы

НовоРапид® ФлексПен® представляет собой быстродействующий аналог инсулина.

Доза НовоРапид® ФлексПен® определяется врачом индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Обычно препарат используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз в сутки. Для достижения оптимального контроля гликемии рекомендуется регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина. Обычно индивидуальная суточная потребность в инсулине у взрослых и детей составляет от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой, потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид® ФлексПен® на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия.

Повышение физической активности пациента, изменение привычного питания или сопутствующие заболевания могут привести к необходимости коррекции дозы. НовоРапид® ФлексПен® имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия, НовоРапид® ФлексПен® следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи.

Благодаря меньшей продолжительности действия по сравнению с человеческим инсулином, риск развития ночных гипогликемий у пациентов, получающих НовоРапид® ФлексПен®, ниже.

Особые группы пациентов

Как и при применении других инсулинов, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспарт индивидуально.

Применять НовоРапид® ФлексПен® вместо растворимого человеческого инсулина у детей предпочтительнее в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.

Перевод с других препаратов инсулина

При переводе пациента с других препаратов инсулина на НовоРапид® ФлексПен®, может потребоваться коррекция дозы НовоРапид® ФлексПен® и базального инсулина.

НовоРапид® ФлексПен® вводится подкожно в область передней брюшной стенки, бедро, плечо, дельтовидную или ягодичную область. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять для уменьшения риска развития липодистрофии. Как и при применении всех препаратов инсулина, подкожное введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Продолжительность действия зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Тем не менее более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.

НовоРапид® может использоваться для продолжительных подкожных инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять.

При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид® не следует смешивать с другими типами инсулинов. Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованию насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) следует заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору.

Пациенты, получающие НовоРапид® с помощью ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин на случай поломки инфузионной системы.

При необходимости, НовоРапид® может вводиться внутривенно, но только квалифицированным медицинским персоналом.

Для внутривенного введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе хлорида натрия; 5% растворе декстрозы или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых контейнеров для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 часов. Несмотря на стабильность в течение некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих препарат НовоРапид® ФлексПен®, обусловлены, в основном, фармакологическим эффектом инсулина.

Наиболее частой побочной реакцией является гипогликемия. Частота возникновения побочных эффектов изменяется в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования препарата и контроля гликемии (см. раздел ниже).

На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции, отеки и реакции в местах введения препарата (боль, покраснение, крапивница, воспаление, гематома, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят транзиторный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию «острой болевой нейропатии», которая обычно является обратимой.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Перечень побочных реакций представлен в таблице.

Все представленные ниже побочные реакции, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных реакций определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник

НовоРапид ФлексПен р-р д/в/в и п/к введ 100ЕД/мл шпр-ручк 3мл №5

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Цена действительна при заказе на сайте

В наличии в 46 аптеках

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Инструкция по применению

Состав

Фармакокинетика

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе растворимого человеческого инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

После п/к введения инсулина аспарт T_max в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. C_max в плазме крови в среднем составляет (492±256) пмоль/л и достигается через 40 мин (межквартильный размах: 30–40) после п/к введения дозы 0,15 ЕД/кг пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 ч после введения дозы препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой C_max (352±240) пмоль/л и более позднему T_max (60 мин (межквартильный размах: 50–90). Внутрииндивидуальная вариабельность по T_max существенно ниже при применении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность по C_max для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина аспарт изучались у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) с сахарным диабетом типа 1. Инсулин аспарт быстро абсорбировался в обеих возрастных группах, с T_max, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия C_max в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования инсулина аспарт.

Относительные различия фармакокинетических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов (65–83 лет, средний возраст 70 лет) с сахарным диабетом типа 2 были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых пациентов с сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению T_max (82 мин (межквартильный размах: 60–120), тогда как C_max была одинаковой с наблюдаемой у более молодых пациентов с сахарным диабетом типа 2 и немного меньше, чем у пациентов с сахарным диабетом типа 1.

Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У пациентов с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более вариабельна, результатом чего было замедление T_max с примерно 50 мин у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 мин у лиц со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени. AUC, C_max и общий клиренс препарата (CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины Cl креатинина на AUC, C_max, CL/F и T_max инсулина аспарт. Для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы был получен ограниченный объем данных. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических испытаний не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и ИФР-1, а также влияние на рост клеток, свойства инсулина аспарт очень схожи с таковыми человеческого инсулина. Исследования также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Показания к применению

сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).

сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Противопоказания

Гипогликемия, повышенная чувствительность к инсулину аспарту.

Способ применения и дозы

Доза препарата НовоРапид ® ФлексПен ® определяется врачом индивидуально, в соответствии с потребностями пациента. Обычно препарат применяют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз в сутки.

Кроме того, препарат НовоРапид ® ФлексПен ® может применяться для продолжительных п/к инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах или вводиться в/в медицинским персоналом. Для достижения оптимального контроля гликемии рекомендуется регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина.

Обычно индивидуальная суточная потребность в инсулине у взрослых и детей составляет от 0,5 до 1 ЕД/кг.

Инъекционная терапия. При базально-болюсном режиме терапии потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид ® ФлексПен ® на 50–70%, а оставшаяся потребность (30–50%) в инсулине обеспечивается инсулином средней продолжительности или длительного действия.

ППИИ. Препарат НовоРапид ® ФлексПен ® может применяться для ППИИ в инсулиновых насосах только в виде монотерапии. В этом случае препарат НовоРапид ® ФлексПен ® будет обеспечивать потребность как в болюсном (50–70%), так и в базальном инсулине (30–50%). Повышение физической активности пациента, изменение привычного питания или сопутствующие заболевания могут привести к необходимости коррекции дозы.

Препарат НовоРапид ® ФлексПен ® имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Как и при применении других препаратов инсулина, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспарт индивидуально.

Дети и подростки. Применять препарат НовоРапид ® ФлексПен ® вместо растворимого человеческого инсулина у подростков и детей старше 1 года предпочтительнее в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи (см. «Фармакодинамика»).

Безопасность и эффективность препарата НовоРапид ® ФлексПен ® у детей младше 1 года не изучалась. Данные отсутствуют.

Перевод с других препаратов инсулина. При переводе пациента с других препаратов инсулина на препарат НовоРапид ® ФлексПен ® может потребоваться коррекция дозы препарата НовоРапид ® ФлексПен ® и базального инсулина.

Препарат НовоРапид ® ФлексПен ® представляет собой быстродействующий аналог инсулина.

Препарат НовоРапид ® ФлексПен ® вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедро, плечо, дельтовидную или ягодичную область. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной и той же анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии. Как и при применении всех препаратов инсулина, п/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие области.

Продолжительность действия зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Тем не менее более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.

Благодаря более быстрому началу действия препарат НовоРапид ® ФлексПен ® следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи.

ППИИ. Препарат НовоРапид ® ФлексПен ® может применяться для ППИИ в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять.

При использовании инсулинового насоса для п/к инфузий препарат НовоРапид ® ФлексПен ® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

В/в введение. При необходимости препарат НовоРапид ® ФлексПен ® может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом.

Для в/в введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид ® ФлексПен ® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе хлорида натрия; 5% растворе декстрозы или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых контейнеров для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 ч.

Несмотря на стабильность в течение некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы крови.

Условия хранения

При температуре 2–8 °C (в холодильнике). Но не рядом с морозильной камерой.Не замораживать. Для защиты от света хранить шпр.-ручку с надетым колпачком.
Предохранять от вохдействия избыточного тепла и света.

Используемую или переносимую в качестве запасной шпр.-ручку с препаратом не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30 °C. Использовать в течение 4 нед.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2,5 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Описание

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия.

Лекарственная форма

Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Действие

В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; возможна липодистрофия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения инсулина аспрат при беременности весьма ограничен.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Инсулин аспрат можно применять в период лактации (грудного вскармливания), при этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Передозировка

Форма выпуска

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности «ООО Аптека-Риэлти» ЛО-77-02- 011246 от 17.11.2020

Источник