какая кислота помогает похудеть
Липоевая кислота для похудения
Желание похудеть знакомо каждому человеку. Чаще всего люди ищут способ избавиться от нежелательных килограммов быстро и навсегда. Судя по отзывам на сайтах аптек можно увидеть, что Альфа-липоевая кислота в последнее время стала популярным препаратом, помогающим сбросить вес.
АЛК оказывает профилактическое действие, исключающее возникновение сахарного диабета. Это происходит благодаря защитному действию на поджелудочную железу. Именно поджелудочная железа вырабатывает инсулин, а неправильное ее функционирование приводит к развитию диабета первого типа. Поэтому ее используют для лечения диабета.
Являясь мощным антиоксидантом, кислота защищает организм от действия тяжелых металлов и солей. Систематически употребляя, альфа-липоевую кислоту, можно замедлить появление признаков старости. Многие врачи советуют курсом употреблять альфа-липолиевую кислоту, чтобы достичь лучшего эффекта.
Что такое липоевая кислота
Липоевую кислоту долгое время считали витамином, пока не выяснили что она — часть метаболизма организма. С возрастом организм вырабатывает АЛК все меньше и меньше, поэтому из-за ее недостатка возникают болезни печени. С 80-х годов Альфа-липолиевая кислота выпускается в виде добавки.
Чаще всего это капсулы, растворы для уколов или таблетки. ЛК обычно продается в аптеках, отпускается без рецепта врача, однако самостоятельно приобретать и назначать себе дозировку не рекомендуется. Перед употреблением любого средства необходима консультация специалиста, чтобы исключить побочные эффекты, подобрать дозу и способ приема.
Польза липоевой кислоты для похудения
С помощью липоевой кислоты лечили заболевания печени, которые могли быть связанны с чрезмерным употреблением алкоголя. Чуть позже средство стало использоваться спортсменами и бодибилдерами, чтобы улучшить физическую форму. Сейчас ЛК применяют, чтобы ускорить процесс сброса лишнего веса. При приеме ЛК ускоряется метаболизм. Именно скорость обменных процессов оказывает влияние на эффективность похудения.
Альфа-липолиевая кислота способствует нормализации функционирования практически всех органов, что помогает эффективному сбросу лишнего веса. Например:
Именно эти свойства кислоты позволяют без дискомфорта, голода и раздражительности сбрасывать вес увеличивая эффект низкокалорийных диет.
Как стабильно снижать вес на 1-2 кг. в неделю,
перепрограммируя свои привычки?
Как действует
Липоевая кислота ускоряет эффект от кислота работает по трем основным направлениям.
Прием данного витамина назначается также при острой его нехватке. Начать курс приема кислоты можно в случае:
Как принимать липоевую кислоту при обнаружении, тех или иных симптомов, подскажет специалист. Не стоит заниматься самолечением, чтобы не усугубить ситуацию.
Преимущества и недостатки
Перед началом употребления Альфа-липолиевой кислоты стоит внимательно ознакомиться со всеми достоинствами и недостатками данного средства.
АЛК принимают для похудения, потому что он:
Но следует обратить внимание на следующие особенности:
Следует понимать, что при отсутствии физической активности лекарство не даст положительного эффекта.
Каких результатов можно добиться?
Липоевая кислота при снижении веса ускоряет обменные процессы. Если ЛК употреблять правильно, то за неделю можно потерять 1-3 кг. Люди, принимавшие ЛК, в отзывах отмечают, что в течение месяца вполне реально избавиться от лишних 7 килограммов. Однако эффективней всего совмещать препарат и тренировки.
Как принимать липоевую кислоту для похудения?
Как пить липоевую кислоту для похудения? В каких дозах следует принимать препарат, чтобы процесс похудения был эффективен? Тиоктовая кислота, по химическому составу, может давать различную реакцию под воздействием каких-либо соединений. Не следует самостоятельно назначать самому себе дозировку. С этим вопросом лучше обратиться к соответствующему специалисту, который поможет подобрать индивидуальную дозу именно для вашего организма.
Дозировка
ЛК применяется в составе комплексных препаратов. либо в виде БАДов. Производители выпускают препарат в различной дозировке, но именно врач должен найти вашу индивидуальную дозировку.
Самые частые виды дорзировок тиоктовой кислоты, следующие:
Дозировка для женщин равняется 30-50 мг в сутки. Из расчета приема около 2-3 раза в сутки по 10-15 мг. Для мужчин эта доза увеличивается до 55-75 мг 3 раза в течение дня по 20-25 мг.
Во многих ресурсах также может быть указано, что для достижения большего результата следует употреблять до 200 мг альфа-липоевой кислоты в течение суток. Врачи рекомендуют начинать прием любого препарата с небольших доз, чтобы избежать побочных эффектов и передозировки.
Срок приема липоидов всегда строго ограничен 3 неделями. Перерыв между приемами курсов должен быть 1-2 месяца. После чего курс можно повторить.
Особые указания
Если препарат применяется внутримышечно, то лучше всего его вводить с утра или вечером.
При приеме АЛК в виде БАДов или в составе лекарственных препаратов могут возникнуть проблемы с ЖКТ. Для предупреждения проблем с желудком рекомендуется употреблять лекарство после приема пищи.
Витамин N препятствует усвоению кальция, по этой причине молочные продукты лучше употреблять в пищу через 4-5 часов после приёма АЛК.
Липоидная кислота потребляется спортсменами, как правило, по прошествии 30 минут после начал активных занятий.
Липоат и алкоголь категорически нельзя совмещать. Алкоголь не дает проявиться всем свойстав витамина. Более того, он зачастую вызывает головокружение и вызывает рвоту.
По истечении 2 или 3 недель после использования ЛК, моча может иметь своеобразный запах. Это – абсолютно нормальная реакция, пугаться таких изменений не стоит.
При приеме других серьезных препаратов необходима консультация с врачом. Это поможет точно узнать о совместимости двух средств.
Помогает повтор. ли альфа-липоевая кислота похудеть без физических упражнений? Увы, прием этого вещества без дополнительной активности не даст никаких результатов.
Узнайте, есть ли у вас нарушения
пищевого поведения
Побочные эффекты
Если соблюдать все нормы дозировки, то побочные эффекты и вовсе не возникнут. Любое недомогание, которое связано с приемом АЛК, может возникнуть только от передозировки или от слишком длинного курса приема. Среди симптомов передозировки выделяют:
При появлении данных симптомов прием препарата стоит прекратить.
Не стоит полагать, что большая доза сразу позволит добиться лучшего эффекта. Передозировка крайне опасна. В критических случаях нужно оказать следующие виды помощи:
Противопоказания
Противопоказано при наличии следующих факторов:
Игнорирование данных противопоказаний может губительно сказаться на здоровье и самочувствии человека.
Взаимодействие с лекарствами
Употреблять АЛК одновременно с инсулином строго запрещено. Объяснение этому простое: оба лекарственных средства могут резко снизить в крови концентрацию сахара. Помимо этого, не рекомендуется использовать витамин N, одновременно принимая кальций, магний либо железо.
Условия хранения
Препарат в форме капсул полагается хранить в заводской упаковке, избегая попадания влаги. Средство для инъекций очень чувствительно к свету, по этой причине препарат стоит хранить в затемненных местах. По истечении срока годности препарат утилизируют, применять его категорически запрещено, чтобы не вызвать отравление.
Какие продукты содержат липоевую кислоту?
Липоливеая кислота содержится в следующих видах продуктов питания:
Именно прием данных продуктов поможет поддержать уровень витаминного состава в организме, что позволит сохранить уровень метаболизма без замедления.
Мнение специалиста
Эта кислота жирного ряда — мощный липофильный антиоксидант — естественным образом синтезируется организмом и имеется в каждой клетке человеческого тела. Но при некоторых хронических заболеваниях (типа сахарного диабета), а также с возрастом — её синтез снижается, и при различных клинических состояниях, ассоциированных с оксидантным стрессом, организм может нуждаться в её дополнительном введении извне.
АЛК содержится в красном мясе, печени, сердце, почках, зелёных овощах, шпинате, брокколи, помидорах, горохе, картофеле, свёкле, моркови, дрожжах и многих других продуктах. В чистом виде выпускается и как лекарство, и как ингредиент БАДов.
Основное показание для использования АЛК — сахарный диабет и осложнения, связанные с нарушением обмена глюкозы (в первую очередь — нейропатия). Эта кислота играет важнейшую роль в процессе преобразования глюкозы в энергию, и не только способствует снижению инсулинозависимости, но и препятствует окислительным процессам, что позволяет её использовать в лечебных целях при широком спектре заболеваний: от алкогольной невропатии и вибрационной болезни до рассеянного склероза и нарушения обоняния. Применяют её даже для похудения. Но. если при этом рацион остаётся несбалансированным (а также содержит большое количество десертов) — эффект от приёма АЛК будет временным. Надо также помнить, что она «работает» на сброс избыточных килограммов только в сочетании с физическими нагрузками, и — что самое главное — совершенно не затрагивает причин появления лишнего веса у человека. То есть сброшенный при её поддержке вес неизбежно вернётся снова. Поэтому относиться к ней, как к лекарству от полноты — не стоит. Некоторая помощь для сравнительно скорого похудения на время? Да. Способ надолго (навсегда) избавиться от лишних килограммов? Увы, нет. В отличие от нормализации пищевых привычек и их дальнейшей поддержки психотерапевтическими способами
Таким образом, липоевая (тиоктовая) кислота действительно может некоторым образом способствовать ускорению утилизации глюкозы и распаду жиров, но не самостоятельно, а в комплексной терапии ожирения на фоне соблюдения сбалансированного питания и поддержания более высокого уровня физической нагрузки. В обычных же условиях она остается эффективным антиоксидантом и дезинтоксикационным средством.
Аминокислоты для похудения: какие лучше и как принимать
Аминокислоты завоевывают все большую популярность среди спортсменов, причем не только профессиональных. Но чаще всего их воспринимают, как добавку только для набора массы, не обращая внимания на другие эффекты.
Как принимать аминокислоты для похудения, мы расскажем в этой статье.
Как происходит процесс похудения
Чтобы сжечь лишний жир, нужно тратить больше калорий, чем потреблять. Или наоборот – потреблять меньше, чем тратишь.
То есть первый подход – это добавление в обычную жизнь физических нагрузок. Второй – уменьшение калорийности рациона.
Лучше, конечно, сочетать эти методы. И не доводить ни один из них до фанатизма. Если спорт, то без травм и выматывающей усталости, если диета – то без голодания, сбалансированный рацион, регулярное питание.
Некоторым людям, которые легко сбрасывают лишний вес, достаточно просто урезать количество калорий с 1800 до 1400 например, и неважно, что в эти калории входит. Но это не очень-то правильно. Стоит уменьшать калораж за счет простых углеводов и насыщенных жиров. Есть часто, но маленькими порциями.
И, конечно, сделать упор на увеличение белков в меню. Вообще, диетологи утверждают, что среднестатистический житель города недоедает именно белков.
Аминокислоты – это «кирпичики» из которых состоит непосредственно протеин. И именно они участвуют в формировании мышечной массы и помогают худеть. Да, их можно получать из обычной еды. Но спортивное питание содержит уже очищенные вещества, которые усваиваются легче и действуют быстрее.
Потому, лучшие аминокислоты для похудения — именно в виде спортивных добавок, например L-CARNITINE-L-TARTRATE
Для чего нужны аминокислоты в процессе похудения
В целом об аминокислотах, мы рассказывали в одной из наших прошлых статей. Сейчас же заострим внимание на тех из них, которые помогают именно сбросить вес:
Какие аминокислоты выбрать для похудения мужчинам и женщинам?
В мире спортивного питания бытует мнение, что в силу физиологии женщинам нужны какие-то особенные аминокислоты для похудения. Но это верно только отчасти. С одной стороны, потребность в белке у мужчин в среднем больше, а жировая прослойка уходит проще.
С другой стороны основное различие заключается в том, что аминокислоты не нужны мужчинам для похудения только потому, что мужчины реже ставят своей целью именно похудеть. Тогда как женщины реже уделяют внимание силовым и интенсивным тренировкам.
Потому мы не рекомендуем выбирать спортивные добавки исходя только из принадлежности к какому-либо полу. Гораздо важнее ориентироваться на другие показатели: общий уровень физической нагрузки, соотношение мышечной и жировой массы, желаемый ритм похудения, с интенсивными тренировками или аэробными нагрузками.
Итак, как принимать аминокислоты для похудения?
BCAA следует принимать сразу после тренировки, ведь их основная функция – восстановление мышц после нагрузок. Но, можно выпить порцию аминокислот на ночь, чтобы обеспечить организм энергией до утра. Кроме того, можно выпивать порцию BCAA утром до завтрака – это рекомендуется делать в дни отдыха. Одна порция – 5 грамм на 150-200 мл воды.
L-карнитин принимают по схожей схеме, только дозировка другая – 1-2 грамма, в зависимости от вашего веса. Кроме того, его пьют и вне тренировочного режима – карнитин положительно влияет на сердце и сосуды, снижая уровень вредного холестерина в крови. Укрепляет суставы, волосы и ногти, а также стимулирует нервную систему. Последнее время его даже прописывают пожилым людям для лучшей работы мозга.
Тирозин и триптофан пьют четыре-пять раз в сутки 0,5 – 1,5 грамм, либо перед едой, либо добавляя их в протеиновый коктейль. Так как триптофан вызывает сонливость, его не стоит пить утром, лучше во второй половине дня. Удобнее эти две аминокислоты покупать в капсулах.
Аргинин или содержащий его комплекс AAKG стоит применять с осторожностью и только в сочетании с большими физическими нагрузками. На него стоит обратить внимание, если вы посвящаете интенсивной работе с телом большое количество времени. Его тоже употребляют непосредственно перед тренировкой и перед сном, по 3-4 грамма. Разводить можно любым напитком, но в для эффективности похудения лучше, чтобы он был несладким.
Дополнив спортивную программу и режим питания для похудения аминокислотами, вы добьетесь качественного и главное, стабильного результата.
Современные лекарственные препараты в лечении ожирения
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), распространенность ожирения в мире за последние 40 лет увеличилась почти в 3 раза. За тот же период времени частота ожирения у детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет возросла с 1% до 7%. В докладе ВОЗ отмечается что, большая часть населения мира живет в тех странах, “где избыточная масса тела и ожирение убивают больше людей, чем недостаточная масса тела”. Ожирение ассоциируется с развитием различных хронических заболеваний, таких как сахарный диабет, дислипидемия и артериальная гипертония, увеличивающих риск инвалидизации и смерти. При наличии ожирения продолжительность жизни сокращается в среднем на 15 лет по сравнению с таковой у людей с нормальной массой тела. Кроме того, ожирение и ассоциированные с ним заболевания значительно увеличивают затраты системы здравоохранения. При лечении ожирения необходимо не только добиваться снижения массы тела, но и корректировать нарушения липидного и углеводного обмена, системы гемостаза и др., что необходимо учитывать при выборе лекарственных средств. В обзоре литературы обсуждаются современные возможности и опыт применения лекарственных препаратов для снижения массы тела.
Проблема ожирения затрагивается еще в трудах английского врача Томаса Сиденхэма, а в 1808 г. В. Каплен писал: «Жир, являющийся частью человеческого тела, способствует красоте, но в из бытке является болезнью и может быть причиной многих фатальных эффектов» [1]. В ХIХ в. Чарльз Диккенс в «Записках Пиквикского клуба» описывает у своего героя тяжелую степень ожирения, под влиянием которого человек становится вялым, заторможенным и сонливым [1].
Развитию ожирения, которым в экономически развитых странах страдает около трети населения, способствуют алкоголь, стресс, гиподинамия и переедание [2]. Рост числа заболевших установлен и в развивающихся странах, что связывают с особенностями питания населения, а именно преобладанием в пище углеводов. В этих странах отмечается потребление продуктов с повышенным содержанием жиров, сахаров и соли с высокой энергетической плотностью и низким содержанием микронутриентов. Такое питание, как правило, дешевле, но имеет более низкую пищевую ценность. В сочетании с невысоким уровнем физической активности это приводит к резкому росту распространенности ожирения, а проблема неполноценного питания остается нерешенной [3,4]. Частота ожирения увеличивается с возрастом [4,5], однако в некоторых исследованиях показана высокая распространенность ожирения среди хорошо успевающих в школе детей и подростков, что обусловлено сидячим образом жизни [5]. Согласно некоторым данным, ожирение чаще встречается у жителей городов, чем сельских жителей.
В материалах İDF (Международная федерация диабета) 2005 г. отмечено изменение ряда критериев метаболического синдрома, в том числе и изменение средней окружности талии в странах Европы и Азии, которая составила в среднем 80 см у женщин и 94 см у мужчин. В США этот показатель достиг 102 см у мужчин и 88 см у женщин, в странах Европы – >94 см и >80 см, в Южной Азии и Китае – >90 см и >80 см, в Японии – >85 см и >90 см, соответственно. По данным исследования TURDEP-II (Turkish diabetes epidemiology study2010 год), в Турции этот показатель составил 91 см у женщин и 94 см у мужчин [8].
По данным ВОЗ, в 2016 г. избыточной массой тела в мире страдали 1,9 млрд взрослых в возрасте 18 лет и старше, а ожирением – 650 млн. При этом частота избыточной массы тела составила 39%, ожирения – 13%, в том числе 11% среди мужчин и 15% среди женщин. В том же году количество детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет с избыточной массой тела или ожирением превысило 340 млн. В 2019 г. количество детей в возрасте до 5 лет с избыточной массой тела или ожирением составило 38 млн [9].
В 2015 г. среди 20 наиболее густонаселенных стран самая высокая стандартизированная частота ожирения среди взрослых наблюдалась в Египте (35,3%), а среди детей – в США (12,7%). Частота ожирения среди взрослых была самой низкой во Вьетнаме (1,6%), а среди детей – в Бангладеш (1,2%). В период с 1980 по 2015 г. стандартизированная по возрасту частота ожирения увеличилась в 2 и более раз в 13 из 20 стран. В 2015 г. наибольшим количество детей с ожирением было в Китае и Индии, а взрослых – в США и Китае [10].
Сложившуюся ситуацию назвать иначе как эпидемией нельзя, а в ближайшие годы можно ожидать только дальнейшего ее усугубления. В принятой Всемирной ассамблеей здравоохранения в 2000 г. «Глобальной стратегии ВОЗ по питанию, физической активности и здоровью» изложен перечень необходимых мер по поддержке здорового питания и регулярной физической активности. В стратегии содержится призыв ко всем заинтересованным сторонам предпринимать действия на глобальном, региональном и местном уровнях в целях улучшения режима питания и повышения уровня физической активности населения [11]. В ноябре 2006 г. ВОЗ провела специальную Европейскую конференцию по проблемам ожирения, на которой был принят ряд документов, призывающих правительства всех стран региона сообща бороться с этим состоянием [12].
1. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, ишемической болезнью сердца, другими заболеваниями, связанными с атеросклеротическим поражением сосудов, и синдромом обструктивного ночного апноэ относятся к группе очень высокого риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
2. Пациенты, имеющие один из перечисленных ниже сердечно-сосудистых факторов риска, а именно артериальную гипертонию (систолическое АД≥140 мм рт. ст. или диастолическое АД≥90 мм рт. ст.), лечение антигипертензивными препаратами и дислипидемия (уровень липопротеидов низкой плотности ≥160 мг/дл), а также женщины в возрасте ≥55 лет либо в постменопаузе, относятся к группе высокого риска.
Ожирение перестало быть исключительно эндокринологической проблемой. К ведению пациентов с этой патологией необходимо привлекать кардиологов, гастроэнтерологов, хирургов, реабилитологов, диетологов и специалистов по профилактической медицине, но прежде всего терапевтов. Большинство врачей в своей практике сталкиваются с пациентами с первичным ожирением, которые нуждаются в рекомендациях по его лечению [16]. Показанием к фармакотерапии ожирения являются увеличение ИМТ >30 кг/м 2 при отсутствии эффекта от диеты и изменения образа жизни, увеличение ИМТ 27-29,9 кг/м 2 при наличии сопутствующих заболеваний, таких как артериальная гипертония, дислипидемия и гиперинсулинемия, а также абдоминальное ожирение с наследственной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа [17].
Как же правильно организовать лечение ожирения? В основе подхода, предложенного Европейским региональным бюро ВОЗ в 2007 г. [18], лежит признание хронического характера ожирения и, следовательно, необходимости долгосрочного лечения. Следует воздерживаться от методов, гарантирующих быстрое снижение массы тела (более 5 кг в месяц). Снижение уровня лептина из-за резкого похудания приводит к компенсаторному увеличению приема пищи и повторной прибавке массы тела. Первоначальная цель лечения – снижение массы тела на 10% от исходной за 6 месяцев. Она может быть достигнута путем модификации образа жизни, включающего в себя диету с пониженным потреблением калорий и повышение физической активности. Если изменение образа жизни недостаточно для достижения поставленной цели или не позволяет поддерживать достигнутый результат на протяжении длительного времени, то возможно назначение фармакотерапии [19]. Необходимо помнить о том, что применение препаратов для лечения ожирения без соблюдения диеты дает незначительный эффект [20,21]. Противопоказаниями для медикаментозного лечения ожирения являются детский возраст, беременность и период лактации. Ниже обсуждаются лекарственные средства, которые в настоящее время могут быть использованы для лечения больных с ожирением [22].
Единственным препаратом, получившим беспрекословное одобрение Американской администрации по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами (FDA), является орлистат, связывающийся с гастроинтестинальной липазой и тем самым предотвращающий всасывание жира из кишечника (табл. 1). Относится к группе препаратов периферического действия. Орлистат блокирует всасывание около трети жиров, поступающих с пищей. В 2-летнем рандомизированном исследовании XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) лечение орлистатом по сравнению с плацебо привело к снижению массы тела в среднем на 8% [23]. При приеме орлистата обязательно назначение жирорастворимых витаминов группы А, Д, К и Е с целью профилактики гиповитаминоза. При лечении препаратом отмечается снижение уровней холестерина и триглицеридов, что связано с повышенным гидролизом последних. Орлистат следует принимать во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. При приеме с тиреоидными препаратами необходим интервал в 4 часа. Из побочных эффектов следует отметить метеоризм и диарею. Противо пока заниями к назначению орлистата являются холестаз и мальабсорбция. Необходимо помнить, что чем меньше количество жира в потребляемой пище, тем ниже вероятность развития побочных эффектов. Орлистат может применяться у людей пожилого возраста, а также после бариатрических операций [23].
| Препарат (торговое название) | Механизм действия | Среднее снижение массы тела | Страны, в которых используется препарат |
|---|---|---|---|
| Орлистат (Ксеникал) | Ингибитор желудочной и поджелудочной липазы | 2,9-3,4 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
| Сибутрамин (Редуксин) | Высвобождение норэпинефрина | 3,6 кг за 2-24 нед | Россия |
| Фентермин (Адипекс) | Высвобождение норэпинефрина | — | США, Европа |
| Фентермин-топиромат (Ксимиа | Высвобождение норэпинефрина и модулирование активности GABA A-рецепторов | 8,6 кг за 1 год | США, Европа |
| Лоркасерин (Белвик) | Агонист серотонинового рецептора | 3,6 кг за 1 год | США, Европа |
| Лираглутид (Саксенда) | Агонист глюкагоноподобного пептида | 5,8 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
Еще одним лекарственным средством для лечения ожирения является препарат центрального действия сибутрамин, который селективно ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах ЦНС, в результате чего увеличивается время нахождения нейромедиаторов в синапсах и, соответственно, время нейротрансмиссии. Он не вызывает лекарственной зависимости. Прием сибутрамина необходимо сочетать с гипокалорийной диетой. Несмотря на значительное снижение массы тела при назначении сибутрамина, при его применении было отмечено увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений, в результате чего в 2010 г. его использование было запрещено в США [24]. Однако в России сибутрамин продолжает использоваться для лечения ожирения [25]. С января 2008 г. он входит в список сильнодействующих препаратов, которые отпускаются только по рецепту.
К числу новых лекарственных средств, которые могут быть использованы для лечения ожирения, относится комбинированный препарат фентермин/топиро мат [28]. Эффективность и безопасность его изучались в исследованиях EQUIP, CONQUER, SEQUEL 31. Прием препарата в течение года вызывал снижение массы тела на 7,5-9,3%. Первоначально его назначают на 2 недели в дозе 3,75 мг топирамата и 23 мг фентермина, а в дальнейшем дозу увеличивают вдвое на последующие 2 недели. Противопоказаниями для приема фентермина/топиромата являются гипертиреоз, прием ингибиторов МАО и беременность. Побочные эффекты включают в себя нарушение концентрации внимания, гиперестезию, когнитивные нарушения и депрессию. Описаны случаи рождения детей с «волчьей пастью» при приеме препарата во время беременности. Следует особо отметить, что во время применения препарата рекомендуется периодический контроль за электролитным обменом, учитывая возможность изменения концентрации натрия и бикарбонатов в крови [28].
Завершена 2 фаза исследований комбинированной терапии бупропионом и налтрексоном. Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина, а налтрексон блокирует опиоидные рецепторы [32]. Комбинация бупропиона и налтрексона используется для лечения больных с ожирением, отказавшихся от курения в 18 странах Восточной Европы и Турции. В связи с отсутствием достаточной информации о препарате FDA не рекомендовала его использование для лечения ожирения в США. В 56-недельном исследовании применение комбинированного препарата привело к снижению массы тела на 6,1-9,3%. Побочные эффекты – головные боли, головокружения, запоры, сухость во рту, рвота, бессонница. Противопоказания к приему бупропиона/налтрексона включают в себя неконтролируемую артериальную гипертонию, эпилепсию, анорексию, хроническое применение или внезапное прекращение приема опиоидных препаратов, беременность. Не рекомендуется прием с другими антидепрессантами [32].
Одними из перспективных препаратов для лечения ожирения считают аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Лираглутид – пролонгированный препарат из группы GLP-1 аналогов. Он стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы, способствуя улучшению контроля гликемии, а также стимулирует чувство насыщения и уменьшает потребление пищи. Препарат первоначально использовался для лечения сахарного диабета 2 типа. В трех исследованиях программы SCALE (SCALE OBESITY AND PREDIABET, SCALE DIABET, SCALE APNOE) участвовали 5700 пациентов. В исследовании SCALE OBESITY у 3731 пациента с ожирением лечение лираглутидом в дозе 3 мг/сут в течение 56 недель привело к снижению массы тела на 5-8%. В исследовании SCALE DIABET назначение лираглутида в дозе 3 мг/сут привело не только к снижению массы тела, но и к стабилизации контроля гликемии. Противопоказаниями к приему препарата являются наличие в анамнезе у пациентов семейных случаев медуллярного рака щитовидной железы и беременность, однако отметим, что он разрешен к приему у лиц старше 65 лет, после бариатрических операций и при приеме алкоголя [33,34].
Перспективным препаратом для лечении ожирения у больных сахарным диабетом является аналог амилина прамлинтид. Амилин дополняет роль инсулина в регуляции глюкозы, замедляет опорожнение желудка, уменьшает секрецию глюкагона. Назначение прамлинтида с инсулином при сахарном диабете 1 типа оказывает действие и на массу тела. Недостатком препарата является то, что он должен вводиться во время каждого приема пищи. Побочным эффектом является тошнота [35].
Представителем селективных агонистов рецепторов серотонина является лоркасерин, который относится к группе црепаратов центрального действия. Эффект препарата достигается за счет тормозящего влияния на центр голода в гипоталамусе. Разрешен к применению в США и Турции с 2013 года, но не зарегистрирован в странах Евросоюза. В исследование BLOOM у 3182 пациентов с ожирением лечение лоркасерином в течение 1 года привело к снижению массы тела на 5%, а в исследовании BLOOM-DM, проведенном у 604 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ожирением, прием лоркасерина в течение 52 недель привел не только к снижению массы тела на 5%, но и к снижению показателей гликемии и уровня гликогемоглобина, что сделало возможным его применение при сахарном диабете 2 типа. Побочными эффектами являются головная боль, головокружения, сонливость и тошнота [36].
В настоящее время продолжаются клинические исследования еще ряда лекарственных средств для лечения ожирения. Одним из них является сетилистат, ингибитор гастроинтестинальной и панкреатической липазы, имеющий сходный с орлистатом механизм действия. В США и Европе завершены клинические исследования 3 фазы, а в Японии проводится исследование 3 фазы. В 12-недельном исследовании у пациентов с ожирением без сахарного диабета лечение сетилистатом, привело к значительному снижению массы тела, а также сывороточных уровней общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности по сравнению с контрольной группой [37]. При применении препарата у пациентов с ожирением и диабетом было выявлено снижение уровней гликогемоглобина [38]. Побочные эффекты включали в себя тенезмы, нарушение всасывания некоторых витаминов, в частности Д и Е, образование камней в почках и желчном пузыре. Ввиду увеличения риска развития гипогликемии и кровотечения, препарат противопоказан лицам, получающим тиреоидные гормоны и варфарин [37].
Еще один экспериментальный препарат – лептин, который представляет собой пептидный гормон жировой ткани. В переводе с греческого означает «тонкий». Лептин циркулирует в крови в свободной и связанной формах. Уровень лептина в сыворотке крови отражает суммарный энергетический резерв жировой ткани и может изменяться при кратковременных нарушениях энергетического баланса и изменениях концентрации некоторых цитокинов и гормонов, также циркулирующих в крови. Связывание лептина со специфическими рецепторами в гипоталамусе изменяет экспрессию ряда нейропептидов, регулирующих нейроэндокринную функцию, потребление и расход энергии в организме. Поэтому лептин играет важную роль в развитии ожирения и нарушений аппетита; считается, что он участвует в развитии нейроэндокринной ответной реакции на голодание. В настоящее время лептин применяется для лечения липодистрофии. В связи с наличием данных о накоплении жира при прекращении приема препарата FDA не рекомендует его для лечения ожирения. Увеличение дозы лептина не приводит к увеличению степени снижения массы тела [39].
Грелин – аналог лептина, действующий непосредственно на ЦНС. Является одним из перспективных препаратов для лечения ожирения. Вызывает снижение чувства голода, замедление всасывания жиров, предотвращение уменьшения энергетических запасов организма. Уровень грелина прямо пропорционален уровню лептина [40].
Препарат ресвеватрол в эксперименте на мышах активировал окисление свободных жирных кислот, тем самым улучшая чувствительность к инсулину [40].
Атомоксетин, ингибируя обратный захват норэпинефрина, резко уменьшает аппетит и снижает выраженность импульсивного поведения, которое считают основным механизмом развития пищевых зависимостей [41]. Препарат используют для лечения нарушений концентрации внимания с гиперактивностью. Высказано предположение, что он может найти применение и для лечения ожирения.
Велнеперит – это мощный и селективный антагонист Y5-рецепторов нейропептида Y, который уменьшает чувство голода и контролирует расход энергии в организме [41]. Препарат PF 04620110 катализирует реэстерификацию триглицеридов в тонком кишечнике и тем самым уменьшает абсорбцию липидов в желудочно-кишечном тракте [41]. До 6% людей с тяжелым ожирением, развивающимся в детском возрасте, имеют мутации в гене рецептора меланокортина 4-го типа (MC4R). Недостаточность MC4R – самая распространенная причина моногенного ожирения у человека. Ген MC4R кодирует нейрональный меланокортиновый рецептор, который является фактором регуляции пищевого поведения (подавляющим аппетит) и энергетического баланса [42]. В настоящее время несколько препаратов (меланокортин-4, оксинтомодулин), разработанные для целенаправленной терапии данного варианта ожирения, проходят клинические испытания.
Заключение
Расширение спектра препаратов, предназначенных для лечения ожирения, позволяет надеяться на улучшение результатов борьбы с этим заболеванием. Следует отметить, что обобщенный алгоритм ведения пациента с ожирением, сформированный на основе рекомендаций включает непрерывный контакт с больным на всех этапах оказания медицинской помощи (диета, дозирование физической активности, помощь психолога, необходимость медикаментозного или хирургического лечения). Только такой подход позволяет достичь устойчивого снижения массы тела и обеспечить улучшение состояния здоровья пациента.